受體的命名
受體的命名 受體的命名常根據能與之選擇性地相結合的遞質或藥物而定。能與乙酰膽堿結合的受體,稱為膽堿受體(cholinoceptor)。由于在早期的研究中,發現位于副產感神經節后纖維所支配的效應器細胞膜的膽堿受體對以毒蕈堿為代表的擬膽堿藥較為敏感,故這部分受體稱為毒蕈堿(muscarine)型膽堿受體(M膽堿受體)。
位于神經節細胞膜和骨骼肌細胞膜的膽堿受體對煙堿比較敏感,故這些部位的受體稱為煙堿(nicotine)型膽堿受體(N膽堿受體),也可將前者稱為N1受體,后者稱為N2受體。近年發現M膽堿受體也有M1受體、M2受體和M3受體之分。
M1受體主要分布于神經節細胞和腺體細胞,哌侖西平能選擇性地阻斷之;M2受體似主要分布于心臟;M3受體似主要分布于平滑肌和腺體細胞。哌侖西平對M2和M3受體的親和力較低,阿托品對三種M受體都能阻斷。
合理用藥
1.明確診斷 選藥不僅要針對適應證還要排除禁忌證。
2.而且容易發生相互作用。
3.了解并掌握各種影響藥效的因素 用藥必須個體化,不能單純公式化。
4.祛邪扶正并舉 在采用對因治療的同時要采用對癥支持療法。這在細菌感染及癌腫化學治療中尤其不應忽視。
5.對病人始終負責 開出處方僅是治療的開始,必需嚴密觀察病情反應,及時調整劑量或更換治療藥物。要認真分析每一病例的成功及失敗的關鍵因素,總結經驗教訓,不斷提高醫療質量,使用藥技術更趨合理化。
藥物劑型
同一藥物可有不同劑型適用于不同給藥途徑。不同給藥途徑藥物的吸收速度不同,一般規律是靜脈注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>經肛>貼皮。
不同藥劑所含的藥量雖然相等,即藥劑當量(pharmaceutical equivalance) 相同,藥效強度不盡相等。因此需要用生物當量(bioequivalance),即藥物不同制劑能達到相同血藥濃度的劑量比值,作為比較標準。
不同藥物劑型,其中藥物劑量不同,應用時亦應注意區分選擇。硝酸甘油靜脈注射5~10μg,舌下含錠0.2~0.4mg,口服2.5~5mg,貼皮10mg,劑量相差更大。近年來生物藥學隨著藥動學的發展,為臨床用藥提供了許多新的劑型。
緩釋制劑(slow release preparation)利用無藥理活性的基質或包衣阻止藥物迅速溶出以達到比較穩定而持久的療效。口服緩釋片劑或膠囊每日一次可維持有效血藥濃度一天。
腸外給藥除一般油溶長效注射劑外還有控釋制劑(controlled release preparation)可以控制藥物按零級動力學恒速釋放,恒速吸收。例如硝酸甘油貼皮劑每日貼一次。匹魯卡品眼片置結膜囊內每周一次。子宮內避孕劑每年放置一次。不僅保證長期療效,也大大方便了病人。
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