一、最佳選擇題

1[.單選題]噻嗪類與類噻嗪類利尿藥可升高的項(xiàng)目是()。

A.血鉀

B.血鈉

C.血氨

D.血氯

E.血磷

[答案]C

[解析]本題考查噻嗪類與類唾嚓類利尿藥的不良反應(yīng)。(1)可升高的項(xiàng)目有：①升高血氨：②高鈣血癥：③高尿酸血癥;④升高血糖：⑤升高血脂(升高LDL、總膽固醇和三酯甘油水平)。(2)可降低的項(xiàng)目有：①低鉀血癥;②低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒：③低鈉血癥;④脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球?yàn)V過(guò)率降低;⑤性功能減退：⑥血液系統(tǒng)(白細(xì)胞減少、血小板減少等);⑦血磷、鎂及尿鈣降低。故正確答案為C。

2[.單選題]與氫氯噻嗪不存在交叉過(guò)敏反應(yīng)的是()。

A.磺胺類藥

B.呋塞米

C.布美他尼

D.依他尼酸

E.碳酸酐酶抑制劑

[答案]D

[解析]本題考查氫氯噻嗪的注意事項(xiàng)。氫氯噻嗪與磺胺類藥、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過(guò)敏反應(yīng)，因?yàn)槎加谢前坊鶊F(tuán)。依他尼酸是一個(gè)非磺酰胺衍生物的袢利尿藥。故正確答案為D。

3[.單選題]吲達(dá)帕胺發(fā)揮利尿作用用于治療原發(fā)性高血壓時(shí)，用藥時(shí)間最好為()。

A.每日早晨

B.每日中午

C.每日下午

D.每日晚上

E.每日睡前

[答案]A

[解析]本題考查吲達(dá)帕胺的注意事項(xiàng)。吲達(dá)帕胺作利尿用時(shí)，最好每日早晨給藥1次，以免夜間起床排尿。故正確答案為A。

4[.單選題]屬于留鉀利尿藥的是()。

A.依普利酮

B.布美他尼

C.托拉塞米

D.依他尼酸

E.氫氯噻嗪

[答案]A

[解析]本題考查利尿藥的分類。留鉀利尿藥能夠減少K+排出，可分為兩類：醛固酮受體阻斷劑(如螺內(nèi)酶、依普利酮)與腎小管上皮細(xì)胞Na+通道阻滯劑(如氨苯蝶啶、阿米洛利)。袢利尿藥、噻嗪類與類噻嗪類利尿藥均促進(jìn)鉀的排泄。故正確答案為A。

5[.單選題]螺內(nèi)酶的作用部位是()。

A.近由小管

B.髓袢降支粗段

C.髓袢細(xì)段

D.髓袢升支粗段

E.遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管

[答案]E

[解析]本題考查利尿藥的藥理作用與作用機(jī)制。醛固酣受體阻斷劑(如螺內(nèi)醋、依普利酮)與腎小管上皮細(xì)胞Na+通道阻滯劑(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它們作用部位均位于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管。故正確答案為E。

6[.單選題]氨苯蝶啶的作用部位是()。

A.近由小管

B.髓袢降支粗段

C.髓袢細(xì)段

D.髓袢升支粗段

E.遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管

[答案]E

[解析]本題考查利尿藥的藥理作用與作用機(jī)制。醛固酣受體阻斷劑(如螺內(nèi)酯、依普利酮)與腎小管上皮細(xì)胞Na+通道阻滯劑(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它們作用部位均位于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管。故正確答案為E。

7[.單選題]作用最強(qiáng)的留鉀利尿藥是()。

A.螺內(nèi)酯

B.依普利酮

C.氨苯蝶啶

D.阿米洛利

E.美托拉宗

[答案]D

[解析]本題考查利尿藥的藥理作用與作用機(jī)制。阿米洛利為留鉀利尿劑作用最強(qiáng)的藥物，作用強(qiáng)度是氨苯蝶睫的10倍。故正確答案為D。

8[.單選題]阿米洛利和噻嗪類藥物合用，增加的風(fēng)險(xiǎn)是()。

A.高鉀血癥

B.高尿酸血癥

C.高鈣血癥

D.高鈉血癥

E.高鎂血癥

[答案]C

[解析]本題考查留鉀利尿藥的注意事項(xiàng)。阿米洛利也減少Ca2+和Mg2+的排泄井增加尿酸排泄，當(dāng)與噻嗪類藥物合用時(shí)可減少高尿酸血癥發(fā)生;但增加高鈣血癥發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。故正確答案為C。

9[.單選題]留鉀利尿藥若每日服用1次，服用的時(shí)間最好是()。

A.早餐時(shí)

B.早餐前1小時(shí)

C.午餐時(shí)

D.午餐前1小時(shí)

E.睡前

[答案]A

[解析]本題考查留何利尿藥的注意事項(xiàng)。如每日服藥1次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可提高本藥的生物利用度。餐前1小時(shí)相當(dāng)于空腹。故正確答案為A。

二、配伍選擇題

1[.共享答案題]

A.CYP3A4

B.UGT2B7

C.p-糖蛋白

D.血漿蛋白

E.葡萄糖醒酸內(nèi)醋

1[1單選題]克拉霉素與阿呋唑嗪合用，阿呋唑嗪的血藥濃度水平顯著升高，這是因?yàn)榭死顾匾种?)。

[答案]A

[解析]本題考查α1受體阻斷藥的藥物相互作用。阿呋唑嗪、賽洛多辛作為肝藥酶CYP3A4的代謝底物，若與強(qiáng)CPY3A4抑制劑(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韋)合用，阿呋唑嗪、賽洛多辛的血藥濃度水平顯著升高，發(fā)生不良反應(yīng)或中毒的風(fēng)險(xiǎn)增加。阿呋唑嗪雖然不作為降壓藥物使用，但與其他具有降壓作用藥物，如降壓藥物、硝酸酯類、5型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制劑合用降壓作用增加。

2[1單選題]坦洛新與華法林合用，華法林游離藥物濃度增加，這是因?yàn)槎吒?jìng)爭(zhēng)()。

[答案]D

[解析]本題考查α1受體阻斷藥的藥物相互作用。坦洛新與西咪替丁合用，坦洛新的血藥濃度增加，易發(fā)生中毒;與降壓藥物或與5型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制劑(西地那非)合用可引起顯著血壓降低。與華法林合用，競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位，華法林游離藥物濃度增加，易發(fā)生出血。

3[1單選題]丙磺舒可影響賽洛多辛的代謝，延長(zhǎng)賽洛多辛在體內(nèi)存在時(shí)間，這是因?yàn)楸鞘嬉种?)。

[答案]B

[解析]本題考查α1受體阻斷藥的藥物相互作用。賽洛多辛主要被UGT2B7代謝，主要代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸內(nèi)酯;若與該酶的抑制劑(如丙磺舒、丙戊酸、氟康唑)合用可影響該藥的代謝，延長(zhǎng)在體內(nèi)存在時(shí)間。

4[1單選題]環(huán)孢素合用可使賽洛多辛血藥濃度升高，這是因?yàn)榄h(huán)孢素抑制()。

[答案]C

[解析]本題考查α1受體阻斷藥的藥物相互作用。賽洛多辛與p-糖蛋白強(qiáng)效抑制藥環(huán)孢素合用可使本藥血藥濃度升高。

2[.共享答案題]

A.1個(gè)月

B.3個(gè)月

C.6個(gè)月

D.9個(gè)月

E.12個(gè)月

5[1單選題]服用非那雄肢的男性獻(xiàn)血需要停藥至少()。

[答案]A

[解析]本題考查5α-還原酶抑制劑的特殊人群用藥。服用該類非那雄胺的男性需要停藥1個(gè)月后方可獻(xiàn)血。

6[1單選題]服用度他雄胺者獻(xiàn)血需要停藥至少()。

[答案]C

[解析]本題考查5α-還原酶抑制劑的特殊人群用藥。服用度他雄胺者需要停藥6個(gè)月以后方可獻(xiàn)血。

三、多項(xiàng)選擇題

1[.多選題]噻嗪類與類噻嗪類利尿藥的作用特點(diǎn)包括()。

A.口服給藥吸收迅速而完全

B.很少經(jīng)肝臟代謝，多以原型藥物從腎排泄

C.吲達(dá)帕胺利尿強(qiáng)度是氫氯噻嗪的10倍

D.吲達(dá)帕胺對(duì)碳酸酐酶的抑制作用強(qiáng)于氫氯噻嗪

E.該類藥物蛋白結(jié)合率差別較大

[答案]ABCDE

[解析]本題考查噻嗪類與類噻嗪類利尿藥的作用特點(diǎn)。(1)在胃腸道的吸收，所有的噻嗪類和類噻嗪類利尿藥沒(méi)有注射劑型，口服給藥吸收迅速而完全。(2)通常口服后1小時(shí)內(nèi)起效，作用持續(xù)時(shí)間為4~48小時(shí)不等，差異很大。該類利尿藥多為脂溶性大的藥物(氯噻嗪除外)，具有較大分布容積、較低的腎臟清除率，因而作用時(shí)間較長(zhǎng);該類藥物蛋白結(jié)合率差別較大。(3)藥物很少經(jīng)肝臟代謝，多以原型藥物從腎排泄，即從腎小球?yàn)V過(guò)后經(jīng)過(guò)遠(yuǎn)曲小管近端被有機(jī)陰離子共轉(zhuǎn)運(yùn)子外排到管腔中。(4)類噻嗪類利尿藥的起效時(shí)間與氫氯噻嗪相似，但作用的維持時(shí)間則更長(zhǎng)(多在24小時(shí)以上)。在利尿強(qiáng)度上，吲達(dá)帕胺利尿強(qiáng)度則是氫氯噻嗪的10倍，吲達(dá)帕胺對(duì)碳酸酐酶的抑制作用也強(qiáng)于氫氯噻嗪。(5)噻嗪類和類噻嗪類利尿藥，通常白天給藥，每日1次，可有效避免夜間起夜影響睡眠。故正確答案為ABCDE。

2[.多選題]螺內(nèi)酯增加排泄的有()。

A.Na+

B.K+

C.Mg2+

D.H+

E.Cl-

[答案]AE

[解析]本題考查醛固酮受體阻斷劑的藥理作用與作用機(jī)制。螺內(nèi)酶及其代謝產(chǎn)物坎利酣的結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，結(jié)合到胞質(zhì)中的特異性鹽皮質(zhì)激素受體，阻止醛固酣-受體復(fù)合物的核轉(zhuǎn)位，而產(chǎn)生拮抗醛固酮的作用，阻斷Na+-K+和Na+-H+交換。另外，該藥也能干擾細(xì)胞內(nèi)醛固酮活性代謝物的形成，影響醛固酮作用的充分發(fā)揮，表現(xiàn)出Na+、Cl-和水排泄增多，K+、Mg2+和H+的排地減少。故正確答案為AE。

3[.多選題]減弱留鋼利尿藥利尿作用的有()。

A.促腎上腺皮質(zhì)激素

B.雌激素

C.對(duì)乙酰氨基酚

D.布洛芬

E.吲哚美辛

[答案]ABCDE

[解析]本題考查留鉀利尿藥的藥物相互作用。留鉀利尿藥與促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥(吲哚美辛、對(duì)乙酰氨基酚、布洛芬)合用，其利尿作用減弱。故正確答案為ABCDE。

4[.多選題]與留鉀利尿藥合用增加高鉀血癥風(fēng)險(xiǎn)的有()。

A.呋塞米

B.普萘洛爾

C.氫氯噻嗪

D.卡托普利

E.纈沙坦

[答案]BDE

[解析]本題考查留鉀利尿藥的藥物相互作用。(1)留鉀利尿藥與含鉀藥物、減弱腎素-血管緊張素系統(tǒng)活性的藥物[β受體阻斷藥(普萘洛爾)、ACEIs(卡托普利)、ARBs(纈沙坦)]合用，增加高鉀血癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。(2)呋塞米、氫氯噻嗪促進(jìn)鉀的排泄。螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶可與噻嗪類或袢利尿藥聯(lián)合使用預(yù)防高鉀血癥的發(fā)生。故正確答案為BDE。

5[.多選題]甘露醇在腎小管減少重吸收的物質(zhì)有()。

A.Na+

B.K+

C.Mg2+

D.Ca2+

E.Cl-

[答案]ABCDE

[解析]本題考查甘露醇的藥理作用與作用機(jī)制。甘露醇自腎小球?yàn)V過(guò)后極少(<10%)由腎小管重吸收，故可提高腎小管內(nèi)液滲透濃度，減少腎小管對(duì)水及Na+、Cl-、K+、Mg2+、Ca2+，HC03-和磷鹽等電解質(zhì)的重吸收。故正確答案為ABCDE。

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