第十三章 組胺與抗組胺藥
一、組胺:
是廣泛存在于體內的自體活性物質,也是最早發現的自體活性物質。
主要存在于肥大細胞及嗜堿性粒細胞中,與外界接觸的皮膚、胃腸道、肺含量最高
1.激動血管平滑肌H1, H2受體,血管擴張→血壓↓ 、心率↑
2.激動支氣管平滑肌H1受體(血管以外平滑肌主要呈興奮作用) →支氣管收縮
3.激動胃壁細胞膜H2受體→胃酸分泌增加
二、抗組胺藥
▲1、H1受體阻斷藥
第一代(傳統型):通過血腦屏障;苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏
第二代(新型):不通過血腦屏障;阿司咪唑(息斯敏)、特非那特
▲【藥理作用】
▲ 1.抗外周組胺H1受體效應: 對抗組胺收縮支氣管、胃腸、子宮等平滑肌的作用,對組胺引起的毛細血管擴張和通透性增加有很強抑制作用;部份對抗組胺舒張皮膚血管作用(尚有H2-R參與)
▲【臨床應用】
▲1、皮膚粘膜過敏反應:對皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫、昆蟲叮咬皮膚反應的效果較好
(支氣管哮喘、過敏性休克無效)
▲2、防暈止吐:暈動癥; 3、失眠
▲【不良反應】思睡、乏力:避免駕車、船及高空作業;消化道反應及頭痛、口干
三、H2受體阻斷藥
▲雷尼替丁、▲法莫替丁、西咪替丁、利尼扎替丁、羅沙替丁
▲【藥理作用】
▲ 1、競爭性阻斷H2受體→抑制腺苷酸環化酶→cAMP生成與釋放↓→胃酸分泌↓
西咪替丁<雷尼替丁、利尼扎替丁<法莫替丁
▲【臨床應用】
胃、十二指腸潰瘍、出血,胃腸吻合口潰瘍,反流性食道炎,急性胃炎出血等。
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(責任編輯:lqh)