第二節 酰苯胺類藥物的分析

主要藥物：對乙酰氨基酚，貝諾酯，利多卡因，布比卡因

基本結構

貝諾酯：對乙酰氨基酚 + 乙酰水楊酸

一、對乙酰氨基酚

1、結構

N-(4-羥基苯基)乙酰胺

MF C8H9NO2 151.16

2、鑒別

(1)含酚羥基

+ FeCl3 → 呈現藍紫色

生成絡離子 (2) + 稀HCl 水解→ 流離芳伯胺基結構→加亞硝酸鈉、鹽酸→生成重氮鹽→加堿性B-萘酚→紅色偶氮化合物

(3)紫外吸收

酸性甲醇溶液 249nm波長處，有最大吸收， E1%=880

3、檢查

主要檢查酸度、溶液澄清度、氯化物、硫酸鹽等

(1)酸度

A、生產過程中可能引進酸性雜質

B、也可能在貯存過程中水解產生醋酸

中國藥典規定：

1%水溶液， PH應控制在 5.5~6.5

(2)對氨基酚

A、原料中帶入

B、水解產生

對氨基酚有毒(粒細胞障礙)、并且使產品顏色加深(對氨基酚不穩定，易變色)，

應嚴格控制

檢查原理：

藍綠色絡合物

限量 (3)有關雜質 對氯乙酰苯胺

限量 4、含量測定

紫外分光光度法 P120

取本品約40mg→0.4% NaOH 50ml溶解→ 稀釋至250ml→取5ml→加0.4% NaOH 10ml → 稀釋至100ml→ 257nm波長測定吸收度A。

吸收系數E1%=715

含量 98.0~102.0%

舉例：6-1

供試品量42mg A=0.5942 計算對乙酰氨基酚百分含量?

對乙酰氨基酚 % 片劑：計算相對標示量百分含量

相對標示量百分含量=百分含量×平均片重/標示量

舉例：6-2

標示量 0.3g 平均片重=3.366g/10

相對標示量百分含量 % 5、片劑溶出度

取本品，采用轉藍法

1000ml稀酸溶劑，30min → 取5ml → 過濾 → 取濾液1ml → 加0.04% NaOH 稀釋至50ml → 257nm波長測定吸收度A

限度為標示量的80% ------合格

舉例：6-3

溶出量，% 本試驗結果：80.4%、81.1%、81.8%、69.2%、82.5%、83.7%

平均值：79.8%，低于規定限度80%，

并且有一片低于Q-10%(70%)為69.2%

所以，本批藥品溶出度不合格。

二、利多卡因

1、結構

2、鑒別

(1)加三硝基苯酚

利多卡因 + 三硝基苯酚 → 黃色沉淀↓ mp. 228~232℃

(2)加硫酸銅試液

利多卡因 + 硫酸銅試液 → 深藍色絡合物

絡合物結構：

(3)加CoCl2或Co(NO3)2

利多卡因 + CoCl2 → 藍綠色沉淀↓

(4)由于2個甲基空間位阻的影響，酰胺結構不易發生水解，生成芳伯胺

因此，無芳伯胺顯色反應

即：加亞硝酸鈉，加ß-萘酚無反應

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（責任編輯：中大編輯）

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