第九章四環素類和氯霉素
酚妥拉明(phentolamine)短效競爭性α受體阻斷藥 | 普萘洛爾(propranolol)β受體阻斷藥 | |
藥理作用 | 舒張血管:靜脈>動脈(引起直立性低血壓),阻斷血管平滑肌α1受體,直接舒張血管。腎上腺素作用的翻轉:α受體阻斷藥將腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓作用。選擇性阻斷了α受體,血管收縮作用被取消,而與血管舒張有關的β受體未受影響,舒血管作用被充分表現。興奮心臟:舒張血管將反射性興奮交感神經,加快心率;阻斷α2受體,促NA釋放,激動心臟β1受體;阻斷K+通道,Ca2+內流增加。其他:擬膽堿作用,興奮胃腸平滑肌;組胺樣作用,促進胃酸分泌;唾液腺、汗腺分泌增加。 | β受體阻斷作用:心臟功能抑制:心肌收縮↓、心率↓、輸出量↓(三負);器官血流量減少:肝、腎、骨骼肌、心臟;收縮支氣管,增加氣道阻力;影響代謝。內在擬交感活性(ISA):有些β受體阻斷劑與β受體結合后,除能阻斷受體外,還具有部分激動作用。抑制腎素的分泌。細胞膜穩定作用 |
臨床應用 | 外周血管痙攣性疾病;去甲腎上腺素外漏(普魯卡因+酚妥拉明);嗜鉻細胞瘤診斷、高血壓危象、術前準備;休克(給藥前須補足血容量;合用去甲腎上腺素 );心肌梗塞和充血性心衰。 | 治療室上性心動過速、房顫、房撲、竇性心動過速;治療高血壓心絞痛,心衰早期;治療甲狀腺機能亢進、控制心悸、心律失常、激動不安等;治療偏頭痛、肌震顫、青光眼(噻嗎洛爾)、肝硬化引起的上消化道出血。 |
不良反應 | 擬膽堿作用:腹痛,腹瀉,嘔吐,誘發潰瘍。胃炎、胃、十二指腸潰瘍患者慎用。擴血管作用:低血壓;并可反射性興奮心臟,心率加快,誘發心律失常或心絞痛。冠心病患者慎用。 | 心血管反應(加重房室傳導阻滯、)雷諾氏現象、誘發加劇支氣管哮喘、反跳現象、低血糖反應。 |
酚芐明(phenoxybenzamine):長效類非競爭性;與α受體形成牢固的共價鍵,非競爭性阻斷。
[藥理作用]:作用強大緩慢持久,擴張血管,降低外周阻力,血壓下降,心率增加。
[臨床應用]:外周血管痙攣性疾病;休克;嗜鉻細胞瘤(分泌腎素)。
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