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組胺H1受體拮抗劑
Histamine H1 Receptor Antagonists
目前臨床應用的H1受體拮抗劑品種較多,按化學結構可分為6大類:乙二胺類,氨基醚類,丙胺類,三環類,哌嗪類,哌啶類等。
鹽酸曲吡那敏 Tripelennamine Hydrochloride
為乙二胺類抗組胺藥,其H1受體拮抗作用較強而持久,具有一定的抗M膽堿和鎮靜作用。
鹽酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride
為氨基醚類抗組胺藥。對中樞神經系統有較強的抑制作用。自上世紀40年代應用于臨床后,,對它的結構改造就沒有停止過,并因此獲得一系列氨基醚類抗組胺藥。如分子中的1個苯基的對位引入甲氧基、氯或溴原子,副作用減輕。
馬來酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate
為丙胺類抗組胺藥,服用后吸收迅速而完全,排泄緩慢,作用持久,主要是以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物等代謝物隨尿排出。
Chlorphenamine 的特點是抗組織胺作用較強,用量少,副作用小,適用于小兒。
丙胺類結構變化的成功之一是其不飽和類似物,如吡咯他敏、曲普利啶和阿伐斯汀。特別是阿伐斯汀具有選擇性的阻斷組胺H1受體的作用,結構中的丙烯酸基使其具有相當的親水性而難以進入中樞神經系統,故無鎮靜作用,也無抗M膽堿作用。
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(責任編輯:中大編輯)