《藥理學》沖刺輔導：第二十章 抗癲癇藥及抗驚厥藥（1）

第一節　抗癲癇藥

抗癲癇藥的作用機制有多種，但可歸納為兩種方式，即抑制病灶神經元過度放電，或作用于病灶周圍正常神經組織，抑制異常放電的擴散。抗癲癇藥的生物化學機制：

1.穩定細胞膜作用 促進K+內流，抑制Na+、Ca 2+進入神經細胞內，從而降低了細胞膜的興奮性，使動作電位不易產生。

2.促進GABAA受體-Cl-通道機能 延長Cl -通道開放時間或增加Cl -通道開放頻率，使C1 -進入細胞內，增加細胞內負電位。

大綱要求：

（1）苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸鈉的藥理作用、臨床作用及不良反應

（2）乙琥胺、苯巴比妥、撲米酮、地西泮、氯硝西泮的臨床應用

苯妥英鈉

【體內過程】苯妥英鈉呈強堿性，刺激性大，故不宜肌肉注射。注意劑量個體化，這與治療效果密切相關，苯妥英鈉血藥濃度為lOμg／ml可控制癲癇發作，低于此按照一級動力學消除，高于此按照零級動力學消除。

【藥理作用】一般認為，苯妥英鈉對大發作的控制主要是由于提高病灶周圍正常細胞的興奮閾值，從而抑制異常高頻放電向周圍正常腦組織的擴散。
膜穩定作用是苯妥英鈉上述藥理作用的基礎。治療濃度的苯妥英鈉還能選擇性阻斷L和N型Ca 2+通道，抑制Ca 2+內流，也呈現使用依賴性阻滯。較高濃度的苯妥英鈉還能抑制K+外流，使動作電位時程延長。此外苯妥英鈉還能通過抑制神經末梢對GABA的攝取。

【臨床應用】

（1）抗癲癇：苯妥英鈉是治療癲癇大發作的首選藥，對局限性發作和精神運動性發作亦有效。但對小發作無效，有時甚至使病情惡化。亦可用靜脈注射控制癲癇持續狀態。由于起效慢，故常先用苯巴比妥等作用較快的藥物控制發作，在改用本藥前，應逐步撤除前用的藥物，不宜長期合用。

（2）治療中樞性痛癥及外周性神經痛：治療三叉神經痛、舌咽神經痛和坐骨神經痛等中樞性痛癥及外周性神經痛，這與其細胞膜穩定作用有關。

（3）抗心律失常：見第二十五章。

【不良反應】

（1）局部刺激：苯妥英鈉堿性較強，對胃腸道有刺激性。長期應用還能使齒齦增生，停藥可自行消退。

（2）神經系統反應：嚴重者可出現精神錯亂、昏睡甚至昏迷。

（3）造血系統：長期應用可導致葉酸缺乏，發生巨幼紅細胞性貧血。

（4）過敏反應：

（5）其他：本藥能誘導肝藥酶，可加速維生素D的代謝，長期應用可致低血鈣癥。

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（責任編輯：）

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