2012年執業藥師考試時間已經確定，為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執業西藥師考試教材的相關重點，以下是中大網校為大家整理了執業西藥師考試西藥知識二的相關知識，希望對廣大考生提供幫助，并祝您在考試中取得優異成績。

液體制劑歷年考題

B型題

[1-5] (答案AEDCB)

A.司盤20 B.十二烷基苯磺酸鈉 C.苯扎溴銨 D.卵磷脂E.吐溫80

1.脫水山梨醇月桂酸酯

2.聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯

3.兩性離子型表面活性劑

4.陽離子型表面性劑

5.陰離子型表面活性劑

[6-10] (答案BECAD)

A.Zeta電位降低 B.分散相與連續相存在密度差

C.微生物及光、熱、空氣等作用 D.乳化劑失去乳化作用 E.乳化劑類型改變

6.分層

8.酸敗

10.破裂

7.轉相

9.絮凝

提示：乳劑的穩定性是本章一個常考考點，本試題基本函蓋乳劑所有不穩定因素

X型題

1.具有乳化作用的輔料

A.豆磷脂 B.西黃蓍膠 c.乙基纖維素 D.羧甲基淀粉鈉

E.脫水山梨醇脂肪酸酯 (答案ABE)

2.具有防腐作用的附加劑有

A.尼泊金 B.乙醇 C.甘露醇D.聚乙二醇 E.苯甲酸 (答案ABE)

3.疏水膠體的性質是

A.存在強烈的布朗運動B.具有雙分子層

c.具有聚沉現象D.可以形成凝膠

E.具有Tyndall現象 (答案ACE)

4.關于芳香水劑正確的表述是

A.芳香水劑系指揮發性藥物的飽和或近飽和水溶液

B.濃芳香水劑系指用乙醇和水混合溶劑制成的含大量揮發油的溶液

C.芳香水劑應澄明

D.含揮發性成分的藥材多用蒸餾法制備

E.由于含揮發性成分，宜大量配制和久貯 (答案ABCD)

[歷年所占分數]4.5~11分

第十章 藥物制劑的穩定性

重點內容

1.藥物制劑的穩定性的概念及研究目的

2.藥物制劑降解的影響因素及解決方法

次重點內容

藥物制劑穩定性試驗方法

考點摘要

1. 概述

1) 藥物制劑的基本要求：安全、有效、質量可控。

2)藥物制劑穩定性研究的意義：為了科學地進行劑型設計;提高制劑質量;保證用藥

安全與有效。

3) 化學動力學應用于藥物制劑穩定性的研究，①藥物降解機理的研究;②藥物降解速度的影響因素的研究;③藥物制劑有效期的預測及其穩定性的評價;④防止(或延緩)藥物降解的措施與方法的研究。

4)、化學動力學中反應級數的概念：可以用來闡明反應物濃度與反應速度之間的關系。大多數藥物的降解反應可用零級、一級(或偽一級)反應進行處理。

K ： 為反應速度常數，單位為時間的倒數。

t1/2 ：為藥物降解50%所需的時間(即半衰期)。

t0. 9 ：為藥物降解10%所需的時間(即有效期)。

2. 制劑中藥物的化學降解途徑

1)水解水解是藥物降解的主要途徑之一，易水解的藥物主要有酯類(包括內酯)和酰胺類(包括內酰胺)等。

1. 酯類藥物： 含有酯鍵的藥物在水溶液中或吸收水分后很易發生水解，生成相應的醇

和酸。鹽酸普魯卡因、乙酰水楊酸的水解是此類藥物水解反應的代表。由于酯類藥物水解產生酸性物質，會使溶液的pH下降，所以某些酯類藥物滅菌后pH下降，即提示我們可能有水解發生。

與酯類藥物相同，內酯在堿性條件下很易水解開環，例如毛果蕓香堿、華法林鈉均有內酯結構，易發生水解反應。

(2).酰胺類藥物： 酰胺類藥物易水解生成相應的胺與酸(有內酰胺結構的藥物，水解后易開環、失效)，這類的藥物主要有氯霉素、青霉素類、頭孢菌素類、巴比妥類等.

2)氧化： 氧化也是藥物降解主要途徑。藥物在催化劑、熱或光等因素的影響下，與氧形成游離基，然后產生游離基的鏈反應。所以對于易氧化藥物要特別注意光、氧、金屬離子對它們的影響。

氧化作用與藥物化學結構有關，酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化。

1. 酚類藥物： 腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、去水嗎啡、水楊酸鈉等藥物分子中都具

有酚羥基，極易被氧化。如腎上腺素氧化后先生成腎上腺素紅，最后變成棕紅色聚合物或黑色素。左旋多巴氧化后生成有色物質，最后產物為黑色素。

2. 烯醇類藥物分子中含有烯醇基的藥物，極易氧化，維生素C(抗壞血酸)是這類藥

物的代表。

(3) 其它類藥物易發生氧化降解反應的藥物還有：芳胺類(如磺胺嘧啶鈉)，吡唑酮類(如氨基比林、安乃近)和噻嗪類(如鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪)等。

3)其他反應

1. 異構化： 異構化一般分為光學異構化和幾何異構化。

① 光學異構化又可分為外消旋化和差向異構化，如左旋腎上腺素具有生理活性，水溶注解在pH<4時的外消旋化速度較快，生理活性降低50%.毛果云香堿在堿性條件下發生差向異構化生成活性較低的異毛果云香堿。

② 幾何異構化。維生素A的活性形式是全反式，發生幾何異構化

2. 聚合：聚合是指兩個或多個藥物分子結合在一起形成復雜分子的反應，氨芐青霉素濃的水溶液在貯存過程中可發生聚合反應，形成二聚物。

3. 脫羧：在光、熱、水分存在的條件下，對氨基水楊酸鈉很易發生脫羧現象生成間硝基酚，并可進一步氧化變色。

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