乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）主要在膽堿能神經末梢合成，少量在胞體內合成，以膽堿為原料。與其合成有關的酶和輔酶為膽堿乙酰化酶（choline acetylase）（或稱膽堿乙酰轉移酶）和乙酰輔酶A（acetylcoenzyme A）。前者在細胞體形成，并隨軸漿轉運至末梢；后者在末梢線粒體內形成，但它不能穿透線粒體膜，需在線粒體內先與草酰乙酸縮合成枸櫞酸鹽，才能穿過線粒體膜進入胞質液，在枸櫞酸裂解酶催化下重新形成乙酰輔酶A.膽堿和乙酰輔酶A在膽堿乙酰化酶催化下，合成ACh.ACh合成后。依靠囊泡乙酰膽堿轉運體轉運進入囊泡內與ATP和囊泡蛋白共存，轉運體B可被esamicol阻滯。在上述合成過程中。轉運膽堿的鈉依賴性高親和力載體是攝取膽堿的重要分子機制，因此，它是ACh合成的限速因子，可以被密膽堿所阻滯。

去甲腎上腺索（noradrenaline，NA或NE）生物合成的主要部位在神經末梢。血液中的酪氨酸（tyr0-sine）經鈉依賴性轉運體（圖5-5，轉運體A）進入去甲腎上腺素能神經末梢，經酪氨酸羥化酶（tyrosinehydroxylase，TH）催化生成多巴（dopa），再經多巴脫羧酶（dopa decarboxylase，DDC）催化生成多巴胺（doβamine，DA），后者通過囊泡壁上對兒茶酚胺類物質具有高親和力的轉運體（圖5-5，轉運體B）進入囊泡，并由多巴胺β-羥化酶（DβH）催化，生成NA并與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結合，貯存于囊泡中。NA在苯乙醇胺氮位甲基轉移酶（PNMT）的作用下進一步甲基化生成腎上腺素。在上述參與遞質合成的酶中。其中TH的活性較低，反應速度慢且對底物的要求專一，當胞漿中多巴胺或游離NA濃度增高時，對該酶有反饋性抑制作用。反之，則對該酶抑制作用減弱，催化作用加強。因此，TH是整個合成過程的限速酶。

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