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抗雌激素類藥：能與雌激素受體結合，拮抗雌激素作用的一類藥物。

目前已用于臨床的有：他莫昔芬(三苯氧胺)、氯米芬(氯麩酚胺，克羅米酚)

他莫西芬：雌二醇競爭性拮抗劑，與乳腺細胞的雌激素受體結合，抑制依賴雌激素生長的腫瘤細胞，臨床用于絕經期后晚期乳腺腫瘤患者。

氯米芬：與雌激素競爭垂體前葉的雌激素受體，拮抗雌激素的負反饋調節作用，促進腺垂體分泌促性腺激素，誘使排卵。臨床主要用于功能性不孕癥、功能性子宮出血、晚期乳腺癌、長期應用避孕藥后發生的閉經等。連續大劑量服用可引起卵巢肥大，故卵巢囊腫患者禁用。

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