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一、最佳選擇題
1、哪個是在胃酸中易被破壞的抗生素 C
A.羅紅霉素
B.阿奇霉素
C.紅霉素
D.克拉霉素
E.琥乙紅霉素
2、哪個抗生素的3位上有氯取代 D
A.頭孢美唑
B.頭孢噻吩鈉
C.頭孢羥氨芐
D.頭孢克洛
E.頭孢哌酮
3、以下哪個說法不正確 B
A.頭孢克洛的藥代動力學性質穩定
B.頭孢克肟對β-內酰胺酶不穩定
C.頭孢哌酮3位乙硫代雜環取代,顯示良好的藥代動力學性質
D.頭孢噻肟對β-內酰胺酶穩定
E.頭孢噻酚鈉的代謝發生在3位,生成沒有活性的內酯化合物
4、下列幾種說法中,何者不能正確敘述β-內酰胺類抗生素的結構及其性質 E
A.青霉噻唑基是青霉素類過敏原的主要決定簇
B.青霉素類、頭孢菌素類的酰胺側鏈對抗菌活性甚為重要,影響抗菌譜和作用強度及特點
C.在青霉素類化合物的6位引入甲氧基對某些菌產生的β-內酰胺酶有高度穩定性
D.青霉素遇酸分子重排,加熱后生成青霉醛和D-青霉胺
E.β-內酰胺酶抑制劑,通過抑制β-內酰胺酶而與β-內酰胺類抗生素產生協同作用,其本身不具有抗菌活性
5、下列藥物中哪個是β-內酰胺酶抑制劑 C
A.阿莫西林
B.阿米卡星
C.克拉維酸
D.頭孢羥氨芐
E.多西環素
6、青霉素G化學結構中有3個手性碳原子,它們的絕對構型是 C
A.2R,,5R,6R
B.2S,5S,,6S
C.2S,5R,6R
D.2S,5S,6R
E.2S,5R,6S
7、下列藥物中哪個不具酸、堿兩性 C
A.四環素
B.諾氟沙星
C.青霉素G
D.多西環素
E.美他環素
二、配伍選擇題
A.阿莫西林
B. 青霉素
C.氧氟沙星
D. 頭孢噻肟納
E.鹽酸嗎啡
含2個手性碳的藥物 D
含3個手性碳的藥物 B
含4個手性碳的藥物 A
含5個手性碳的藥物 E
亞胺培南的結構 D
多西環素的結構 C
舒巴坦鈉的結構 A
克拉維酸的結構 B
A.頭孢克洛
B.頭孢噻肟鈉
C.頭孢羥氨芐
D.頭孢哌酮
E.頭孢噻吩鈉
3位是乙酰氧甲基,7位側鏈上含有2-氨基4-噻唑基 B
3位上有氯取代,7位上有2-氨基苯乙酰氨基 A
3位上含有(1-甲基1H-四唑-5基)-硫甲基 D
3位為乙酰氧甲基,7位上有2-噻吩乙酰氨基 E
A.鹽酸多西環素
B.頭孢克洛
C.阿米卡星
D.青霉素G
E.克拉霉素
對聽覺神經及腎臟有毒性 C
具有過敏反應,不能耐酸,僅供注射給藥 D
兒童服用可發生牙齒變色 A
為卡那霉素結構改造產物 c
三、多選題
1、以下哪些說法是正確的
A.阿米卡星結構所引入的α-羥基酰胺結構含手性碳 ACE
B.阿米卡星結構所引入的α-羥基酰胺結構不含手性碳
C.阿米卡星結構所引入的α-羥基酰胺結構,L-(-)構型活性最強
D.阿米卡星結構所引入的α-羥基酰胺結構,D-(+)構型活性最強
E.阿米卡星結構所引入的α-羥基酰胺結構,DL-(±)構型活性降低一半
2、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑結構 AE
A.頭孢美唑
B.頭孢噻吩鈉
C.頭孢羥氨芐
D.頭孢克洛
E.頭孢哌酮
3、以下哪個符合對氨芐西林的描述 ACDE
A.作用機理是抑制細菌細胞壁的合成
B.不易產生耐藥性
C.屬于半合成青霉素類抗生素
D.與茚三酮作用顯紫色
E.4個手性碳,臨床用右旋體
4、以下哪些說法是合理的 ACDE
A.對頭孢菌素的3位進行結構改造可明顯改變藥物動力學的性質
B.頭孢菌素環中的硫原子改為氧原子后,活性下降
C.β一內酰胺抗生素的作用機理是抑制細菌細胞壁的合成
D.在青霉素的側鏈引入吸電子基團,具有耐酸活性
E.在青霉素的側鏈引入極性大的基團,可得到廣譜抗生素
5、下列哪些說法不正確 AD
A.氨芐西林和頭孢羥氨芐均不易發生聚合反應
B.多西環素為半合成四環素類抗生素
C.紅霉素因苷元含有內酯結構,對酸不穩定
D.克拉維酸為β -內酰胺酶抑制劑,沒有抗菌活性
E.阿米卡星是卡那霉素引入L(-)4-氨基-2-羥基丁酰基酰化而成
6、下列哪些藥物是大環內酯類抗生素 BCDE
A.硫酸慶大霉素
B.紅霉素
C.克拉霉素
D.羅紅霉素
E.麥迪霉素
7、氨芐西林可發生下列什么反應 BCDE
A.在酸性條件下生成6一氨基青霉烷酸
B.在酸性溶液中加熱可生成青霉醛和D-青霉胺
C.水溶液在室溫放置24h,可發生聚合反應
D.與水合茚三酮試液作用顯紫色
E.與堿性酒石酸銅試液反應顯紫色
8、某患者青霉素皮試呈陽性,以下哪些藥物不能使用 ACDE
A.氨芐西林
B.頭孢克洛
C.阿莫西林
D.哌拉西林
E.替莫西林
9、多西環素具有下列哪些特點 ACD
A.為酸、堿兩性藥物,其藥用制劑為鹽酸鹽
B.抗菌譜范圍很窄
C.為半合成的四環素類
D.也可用于斑疹傷寒、霍亂的治療
E.因6-位上除去羥基,所以在酸、堿性溶液中更不穩定
10、紅霉素的理化性質及臨床應用特點是 ABCE
A.為大環內酯類抗生素
B.為堿性化合物
C.對酸不穩定
D.為廣譜抗生素
E.有水合物和無水物兩種形式
11、下列藥物中哪些可以損害第八對顱腦神經,引起耳聾 ABDE
A.阿米卡星
B.卡那霉素
C.紅霉素
D.鏈霉素
E.慶大霉素
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