不同的給藥途徑，可影響藥物吸收速率和吸收程度；血藥濃度不同，藥物的分布、消除也可能不同，甚至改變作用的性質。

一般而言，注射劑比口服制劑的起效快，療效更為顯著，但口服制劑安全、方便、經濟，臨床應優先選擇。注射劑中，水溶性注射劑吸收較油溶性注射劑和混懸劑快，但作用維持時間較短。緩釋制劑是以無活性的基質包衣，控制藥物的溶出速率，以達到穩定而持久的血藥濃度。如口服緩釋片可每日或數日給藥一次，就可維持有效血藥濃度。腸外給藥的控釋制劑可調控藥物呈零級動力學釋放，以維持穩定的血藥濃度，減少給藥次數，方便患者。各種給藥途徑產生效應由快到慢的順序一般為靜脈注射>吸入給藥>肌內注射>皮下注射>口服給藥>直腸給藥>貼皮給藥。

給藥途徑不同，有些藥物的作用也不同。如硫酸鎂，肌內注射時，可以產生鎮靜、解痙和降低顱內壓的作用；而口服則產生導瀉作用。又如有較強首過消除的利多卡因口服時生物利用度低，達不到有效血藥濃度難以產生抗心律失常作用；若為靜脈注射，能迅速達到有效血藥濃度，立即產生抗心律失常作用；若硬脊膜外注射，很少吸收，只能在用藥部位產生阻滯麻醉作用

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