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第一節 喹諾酮類抗菌藥物
一、氟喹諾酮類抗菌藥的共性
【體內過程】
吸收: 可螯合二價和三價陽離子,不與含有Ca 2+、Mg2+、Zn2+的食品、藥物同服。
分布: 表觀分布容積大,體內的分布較廣
左氧氟沙星組織穿透力強,可進入骨、關節、前列腺等。
環丙沙星可進入腦脊液,能達到有效治療濃度。
氧氟沙星和環丙沙星膽汁中濃度高。
【抗菌作用】
第三代喹諾酮類有強大的抗G-活性,對球菌和桿菌,包括銅綠在內的均有強大活性。
環丙沙星抗銅綠最強;對G+球菌、衣原體、支原體、軍團菌及結核桿菌也有效。左氧氟沙星對肺炎鏈球菌在內的G+作用最強。
選擇性抑制敏感細菌DNA回旋酶和撲異構酶Ⅳ,真核細胞不含DNA回旋酶,故對細菌選擇性高。
【臨床應用】
(1)泌尿生殖系統感染:G-
(2)腸道感染:G-
(3)呼吸道感染:加替沙星、莫西沙星對肺炎鏈球菌作用增強,并可覆蓋非典型病原體,是社區獲得性感染的主要治療藥物——呼吸喹諾酮。
【不良反應】
1.消化道反應:環丙沙星常見
2.中樞神經系統反應:諾氟沙星>環丙沙星>左氧氟沙星
3. 對幼年動物可引起輕度軟骨組織損害:不用于兒童和骨骼生長期的患兒
4. 光敏反應:
二、常用氟喹諾酮類藥物
三代:
諾氟沙星
對G-桿菌作用與氧氟沙星相似,對G+作用不如氧氟沙星。用于治療G-、G+引起的無并發癥的感染,主要是腸道感染。
環丙沙星
目前氟喹諾酮類中應用最廣泛的品種??咕V廣,G-桿菌體外抗菌活性為目前臨床應用喹諾酮類中最強的。對耐藥銅綠假單胞菌有良效。能部分滲入腦組織和腦脊液,可用于治療流行性腦脊髓膜炎和化膿性胸膜炎。
用于全身感染,包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮膚及軟組織感染均有效,對前列腺炎也有效。
左氧氟沙星
用量為氧氟沙星的1/2??咕钚允茄醴承堑?倍。對葡萄球菌、鏈球菌、厭氧菌活性比環丙沙星強。
臨床對各種急性、慢性感染,難治感染有良效,適用于敏感菌引起的中、重度感染。
司帕沙星
因有肝腸循環,為長效品種。對G+和厭氧菌作用增強,對G-作用不如環丙沙星。
四代:
加替沙星
在肺實質及肺泡巨噬細胞內可達到很高濃度。
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