《藥理學》第十章沖刺輔導(2)—執業西藥師
第二節 磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶
一、磺胺類抗菌藥的共性
【抗菌作用】
抗菌譜較廣:
革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、衣原體、少數真菌、少數原蟲也較敏感。
機制:
磺胺藥與二氫蝶酸合酶結合,并競爭拮抗對氨基苯甲酸,抑制了后者活性,妨礙二氫葉酸的合成,從而影響葉酸的生成,抑制細菌生長繁殖。
【臨床應用】
(1)流行性腦脊髓膜炎:
(2)呼吸道感染:
(3)泌尿道感染:但需加服等量碳酸氫鈉,以增加藥物溶解度。也可加用TMP。
【不良反應】
(1)泌尿系統的損害:
可在腎盂、輸尿管或膀胱內析出結晶,產生刺激和阻塞,引起結晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿閉。
預防措施:
口服等量的碳酸氫鈉,以堿化尿液;服藥期間多飲水,增加尿量。
(2)造血系統反應:
長期用藥,可能抑制骨髓。
先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的病人,服藥后可致溶血性貧血。
(4)其他:
對新生兒特別是早產兒,易引起黃疸。
二、常用磺胺類藥
1.磺胺嘧啶(SD):
曾為治療腦脊髓膜炎的首選藥物,由于耐藥菌株的出現,現較少使用。
2.磺胺嘧啶銀:屬外用磺胺藥。
抗菌譜廣,對銅綠假單胞菌有強大抑制作用,并有收斂作用,能促進創面的愈合,可用于二度或三度燒傷,不用于深度感染。
4.磺胺醋酰:用于治療沙眼、結膜炎和角膜炎。
三、甲氧芐啶
甲氧芐啶(TMP)
能增強磺胺藥的作用,故稱磺胺增效劑。
【作用與用途】
機制:抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,從而阻止細菌核酸的合成。
與磺胺藥合用,可使細菌的葉酸合成代謝遭受雙重阻斷,增強磺胺藥的抗菌作用達數倍甚至數十倍,對某些菌呈現殺菌作用。
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