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托烷司瓊為外周神經元和中樞神經系統內5一HT：，受體的高選擇性抑制劑。抗癌藥物或放療可激發小腸粘膜的嗜鉻細胞釋放5一HT：，誘導嘔吐反射，造成惡心和嘔吐。托烷司瓊選擇性抑制這一反射中外周神經系統的突觸前5一HT：受體的興奮，并可能對中樞神經系統的突觸前5一HT：受體傳遞的迷走神經傳人后區有直接影響，這種雙重量作用阻斷了嘔吐反射過程中神經介質的化學傳遞，從而對化療及放療引起的嘔吐有治療作用。

健康志愿者的藥代動力學結果表明托烷司瓊口服吸收迅速、完全，2.2小時內吸收口服100mg劑量的95%以上，tmax為2—3.5小時，Cmax為21.7—28.0μg/L，靜注Cmax為82～84μg/L，口服t1/2為8.6～41.9小時，靜注t1/2為7.3—30.3小時;Vd為554.1L;約71%的托烷司瓊以非特異的方式與血漿蛋白結合;代謝正常者，約8%的托烷司瓊以原形從尿中排出70%以代謝物從尿中排出。糞中排出約占15%，幾乎均為代謝物;在非正常代謝人中，尿中原形排出比例大于正常代謝者。

托烷司瓊主要用于治療癌癥化療引起的惡心嘔吐。

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