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鉑類化合物|順鉑|卡鉑|奧沙利鉑介紹
順鉑
【體內過程】順鉑(Cisplatin)靜注后,迅速分布到全身,其中腎、肝、小腸、睪丸藥物濃度較高,不易透過血腦屏障進入中樞神經系統。血漿蛋白結合率超過90%,經腎緩慢排泄,24h內排出約25%.
【藥理作用】順鉑進人細胞后,分子中的氯被水解,形成活潑的帶正電的水化分子后,與DNA發生反應,形成DNA內兩點或兩鏈的交叉連接,從而抑制DNA復制和轉錄,抑制細胞有絲分裂。本品抗癌譜較廣,作用較強而持久,為細胞周期非特異性藥物。此外,順鉑還可能具有放療增敏作用。
【臨床應用】臨床聯合用藥治療睪丸癌、卵巢癌、膀胱癌、宮頸癌、頭頸部癌、骨髓瘤、非小細胞肺癌和胃癌等。本品與常用抗生素抗癌藥物無交叉耐藥性。
【不良反應】腎功能損害較常見,可通過常規使用利尿藥緩解。順鉑還引起耳毒性,導致耳鳴、高頻聽力減退等,重復用藥可加劇,兒童對此更敏感。幾乎所有用藥者均有惡心、嘔吐反應,可用昂丹司瓊、格拉司瓊等進行預防。此外還有輕度骨髓抑制,多數可以恢復,此外還可見血小板減少等。
卡鉑
卡鉑(Carboplatin)為第二代鉑類化合物。其作用機制、適應證與順鉑相同,具有抗瘤活性較強、毒性較低的特點。腎毒性輕微且不常見,耳毒性和神經毒性罕見。骨髓抑制比順鉑強,是劑量限制性毒性。與順鉑有交叉耐藥性。
奧沙利鉑
奧沙利鉑(Oxaliplatin)為第三代鉑類抗癌藥。主要用于乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤、睪丸癌、中樞神經系統腫瘤等。與其他作用環節不同的抗癌藥合用可以大大提高治療效果。未見腎毒性。主要不良反應為惡心、嘔吐、腹瀉和輕度骨髓抑制。
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