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吸入氣霧劑中藥物的吸收
呼吸系統的構造與吸收
肺部吸收面積巨大,毛細管面積豐富、壁薄、血溶量大等因素使藥物吸收速度很快;藥物在肺部吸收可避免肝臟的首過效應;有利于大分子藥物的吸收。
影響吸收的因素
a藥物的性質 小分子藥物吸收快;脂溶性高的藥物吸收快。
b藥物的微粒大小 較粗的微粒吸收少;微粒太細,大部分由呼氣排出,因此大小應適宜,應控制在0.5~5um.
E氣霧劑的組成
由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門組成
I拋射劑
i拋射劑應具備的條件①為適宜的低沸點液體,常溫下蒸氣壓大于大氣壓②無毒性,無致敏性和刺激性③不與藥物、附加劑發生反應④不易燃、不易爆⑤無色、無味、無臭⑥價格便宜,便于大規模生產。
ii拋射劑的分類:氟氯烷烴、碳氫化合物、壓縮氣體
(1)氟氯烷烴(氟里昂):常用的是F 11、F 12、F 114應用最多的是F12,但有破壞臭氧層的作用及對心臟的致敏作用。
(2)碳氫化合物:主要品種為丙烷、正丁烷、異丁烷(國內不常用)。
(3)壓縮氣體類:主要有CO2、、N2、、NO氣體。
(4)氫氟氯烷烴類與氫氟烷烴類:新型拋射劑。
iii拋射劑的用量與蒸氣壓
拋射劑的蒸汽壓由拉烏爾Raoult定律來計算。氣霧劑的噴射能力取決于拋射劑的用量及其蒸氣壓,混合拋射劑的蒸汽壓符合道爾頓(Dalton)分壓定律。多采用混合拋射劑,并通過調整用量和蒸氣壓達到適宜的噴射能力。
II藥物與附加劑
1.溶液型氣霧劑:藥物和拋射劑混合成均相溶液,必要時可加入適量乙醇、丙二醇作潛溶劑制成均相溶液。
2.混懸型氣霧劑:藥物微粉化分散于拋射劑中,常加入聚山梨酯類,特別是聚山梨酯85,及卵磷脂衍生物。局部用氣霧劑可選用礦物油或肉豆寇異丙酯作為分散劑(潤濕劑)。
3.乳劑型氣霧劑:不溶于水的藥物或在水中不穩定的藥物,可溶于丙二醇或甘油中,再加入拋射劑,以司盤類與吐溫類作乳化劑。若拋射劑為分散相噴出的是泡末,若為連續相,泡末易被破壞成液流。
必要時可加入抗氧劑、防腐劑。
III耐壓容器 玻璃容器、塑料容器、金屬容器
IV閥門系統
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