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【藥理】
阿普唑侖片為苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。:阿普唑侖片作用于中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,促進氯通道開放,使細胞超極化,增強GABA能神經元所介導的突觸抑制,使神經元的興奮性降低。BZR分為I型和II型,據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌松弛等作用有關??梢鹬袠猩窠浵到y不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷??赏ㄟ^胎盤,可分泌入乳汁。有成癮性,少數患者可引起過敏。
【藥物代謝動力學】
口服吸收快而完全,血漿蛋白結合率約為80%.口服后1~2小時血藥濃度達峰值。2~3天血藥濃度達穩態。T1/2一般為12~15小時,老年人為19小時。經肝臟代謝,代謝產物α-羥基阿普唑侖,該產物也有一定藥理活性。經腎排泄。體內蓄積量極少,停藥后清除快。
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