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俗稱:醋丁酰心安,acecor,monitan,neptal
本品可選擇性地阻斷β1受體,即具有心臟選擇作用,也具有一定的內在交感活性和膜穩定性。作用與普萘洛爾相似,但強度僅及1/2。口服本品可自胃腸吸收70%,其經肝的首過效應較大(30%),故絕對生物利用度約40%;口服后2小時達血藥濃度峰值;在日劑量為200~400mg,其血藥濃度與劑量成正比,劑量更大時則否。與血漿蛋白結合率低,但與紅細胞結合率為50%。它可分布于全身,但不易通過血腦屏障;它可通過胎盤,也可出現于乳中。約70%在肝內被代謝成仍具藥理活性的二醋洛爾(diacefolol),原形藥及代謝物均有肝腸循環,并均由腎排出,本品的t1/2為3~4小時,其代謝物的t1/2為8~13小時。在老年人,其t1/2延長;在腎功能低下者,其t1/2可延長至32小時。
本品可用于高血壓、心絞痛、心律失常等。
用于高血壓時,口服,開始劑量為400mg/日,于早餐時1次服下或于1日內分為兩次服用,需要時可于2周后增加劑量至400mg/次,1日2次。
用于心絞痛時,口服,劑量為400mg/d,于早餐時1次服下或于1日內分為兩次服用,可根據情況增量至300mg/次,1日3次。
腎功能低下者宜減量,老年人1日劑量不宜超過800mg.亦可緩慢靜注,12.5~25mg/次,24小時內總量不得超過95~100mg。一般不良反應同普萘洛爾。
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