藥物結構的官能團對藥物理化性質及藥效的影響
藥物結構中不同的官能團的改變可使整個分子的理化性質、電荷密度等發生變化,進而改變或影響藥物與受體的結合,影響藥物在體內的吸收和轉運,最終影響藥物的藥效,有時會產生毒副作用。
1.烴基
藥物分子中引入烴基,可改變溶解度、離解度、分配系數,還可增加位阻,從而增加穩定性。
2.鹵素
鹵索是很強的吸電子基,可影響分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間。
3.羥基和巰基
引入羥基可增強與受體的結合力,增加水溶性,改變生物活性。
4.醚和硫醚
醚類化合物由于醚中的氧原子有孤對電子,能吸引質子,具有親水性,碳原子具有親脂性,使醚類化合物在脂-水交界處定向排布,易于通過生物膜。
5.磺酸、羧酸、酯
磺酸基的引入,使化合物的水溶性和解離度增加,不易通過生物膜,導致生物活性減整理弱,毒性降低。羧酸成鹽可增加水溶性。
羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。
6.酰胺
在構成受體或酶的蛋白質和多肽結構中含有大量的酰胺鍵,因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵,增強與受體的結合能力。
7.胺類
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