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抗菌增效劑
抗菌增效劑是指與抗菌藥配伍使用后,能增強抗菌藥療效的藥物。
在研究抗瘧藥的過程中,發現5-取代芐基-2,4-二氨基嘧啶類化合物對二氫葉酸還原酶具有抑制作用,也可以影響輔酶F的形成,從而達到化學治療的目的。其中甲氧芐啶(Trimethoprim TMP)對二氫葉酸還原酶進行可逆性地抑制作用,可廣泛抑制革蘭陽性和陰性菌。
其他抗菌增效劑有:
丙磺舒(Probenecid)其作用機制是可以抑制有機酸的排泄,從而提高有機酸藥物在血液中的濃度。丙磺舒與青霉素合用時,由于降低青霉素的排泄速度,從而增強青霉素的抗菌作用。
克拉維酸(Clavulamic Acid)具有抑制盧一內酰胺酶的作用,與盧一內酰胺抗生素合用時,可以保護其免受JB一內酰胺酶的作用。
甲氧芐啶(Trimethoprim)具有廣譜抗菌作用,抗菌譜與磺胺藥類似,通過抑制二氫葉酸還原酶發揮抗菌作用,但細菌較易產生耐藥性,很少單獨使用。通常與磺胺類藥物,如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用,可使其抗菌作用增強數倍至數十倍。甚至有殺菌作用,而且可減少耐藥菌株的產生,還可增強多種抗生素(如四環素、慶大霉素)的抗菌作用。
甲氧芐啶口服吸收完全,可達給藥量的90%以上,吸收后廣泛分布于全身組織和體液中,可穿過血腦屏障,在腦膜炎癥時腦脊液藥物濃度可達血液濃度的50%~l00%,可穿過胎盤進入胎兒體內,胎兒循環血藥濃度與母體血藥濃度相近。甲氧芐啶主要經腎排泄,24h尿中排出量為給藥量的40%~60%:其中80%一90%以藥物原型排出,消除半衰期為8~10h。
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(責任編輯:hbz)