2011年藥理學輔導:苯妥英鈉的藥理作用機制(執業西藥師)
苯妥英鈉對各種組織的可興奮膜,包括神經元和心肌細胞膜,有穩定作用,降低其興奮性。這與其治療濃度(10μmol/L以下)時即阻滯Na+通道,減少Na+內流有關。苯妥英鈉的這一作用具有明顯的使用依賴性。因此,對高頻異常放電的神經元的Na+通道阻滯作用明顯,抑制其高頻反復放電,而對正常的低頻放電并無明顯影響。苯妥英鈉還抑制神經元的快滅活型(T型)Ca2+通道,抑制Ca2+內流。此作用也呈使用信賴性。較大濃度時,苯妥英鈉能抑制K+外流,延長動作電位時程和不應期。
近又知,高濃度苯妥英鈉能抑制神經末梢對GABA的攝取,誘導GABA受體增生,由此間接增強GABA的作用,使Cl-內流增加而出現超極化,也可抑制異常高頻放電的發生和擴散。
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