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2012年執業藥師考試《藥劑學》重點知識總結(三十三)

發表時間:2012/7/2 10:41:09 來源:互聯網 點擊關注微信:關注中大網校微信

2012年執業藥師考試時間已經確定,為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執業西藥師考試教材的相關重點,以下是中大網校為大家整理了執業西藥師考試西藥知識二的相關知識,希望對廣大考生提供幫助,并祝您在考試中取得優異成績。

9.2.3表面活性劑的特性【掌】

1. 形成膠束與增溶作用親水性較大的表面活性劑以較低的濃度分散在水中可形成真溶液。隨其濃度增加,多個表面活性劑分子會締合形成膠束,能形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度(CMC)。表面活性劑在水中達到CMC后,由真溶液變為膠體溶液,并具有增溶作用。一些水不溶性或微溶性藥物會進入膠束的不同位置而使其在水中的溶解度顯著增加,這個過程稱為增溶,而表面活性劑則稱為增溶劑。

1)溫度對表面活性劑的溶解度的影響

(1)對離子型表面活性劑溫度升高溶解度增加,超過某一溫度時溶解度急劇增大,稱這一溫度為Krafft(克拉費特)點。Krafft點越高的表面活性劑,其臨界膠束濃度越小。Krafft點是表面活性劑應用溫度的下限。

(2) 對于某些聚氧乙烯型非離子表面活性劑當溫度升高到一定程度時,可導致聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂,而在水中的溶解度急劇下降并析出,溶液出現混濁,這一現象稱為起曇,此溫度稱為濁點或曇點。吐溫類表面活性劑有起曇現象,但泊洛沙姆188等聚氧乙烯類非離子表面活性劑在常壓下觀察不到濁點。

2.親油親水平衡值表面活性劑分子中親水基團和親油基團對油或水的綜合親和力稱為親油親水平衡值(HLB值)。HLB值越大,表面活性劑的親水性越強,反之亦然。非離子型表面活性劑混合使用時,其HLB值具有加和性。

HLB值不同的表面活性劑,其用途也不同。HLB值為3~6者,適合用作W/O型乳化劑,如司盤類表面活性劑;HLB值為7~9者,可用作潤濕劑;HLB值為8~18者,適合用作O/W型乳化劑;HLB值為13~18者,可作增溶劑。

3.生物學性質

1)對藥物吸收的影響藥物如果不在膠束內部或容易從膠束中擴散出來,則表面活性劑的存在一般會促進藥物的吸收。

2)毒性與刺激性是選擇時要考慮的重要指標。表面活性劑毒性大小的一般順序是:陽離子表面活性劑>陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑。

(1)陽離子表面活性劑由于毒性較大,只作為消毒殺菌使用。

(2)陰離子表面活性劑有較強的溶血作用和刺激性,也只能用作外用。

(3)非離子型表面活性劑毒性較小,可用作口服。其中Poloxamer188毒性較低,可供靜脈注射用;而吐溫80的溶血作用雖然最小,但也只能用于肌肉注射。兩性離子型表面活性劑中的卵磷脂是靜脈注射劑中最常用的。

9.2.4表面活性劑在藥劑學中的應用

表面活性劑的應用常用于油的乳化;難溶藥物的增溶;懸濁液的分散與助懸;增加藥

物的穩定性;促進藥物的吸收;固體有潤濕、起泡與消泡、去垢等作用。

9.3液體藥劑的溶劑和附加劑

9.3.1液體藥劑常用的溶劑

1.極性溶劑

1)水

2)甘油

3)二甲基亞砜(DMSO)

2.半極性溶劑

1. 乙醇

2. 1,2-丙二醇

3. 聚乙二醇(PEG)

3. 極性溶劑

在水中難溶解或不穩定的藥物,可選用非極性溶劑,大多作外用液體制劑的溶劑。常用的有脂肪油(麻油、豆油、花生油等)、液體石蠟、醋酸乙酯等。

9.3.2液體藥劑的附加劑

液體藥劑的處方組成,除藥物與溶劑外,其余均為附加劑,包括:

1.防腐劑

2.芳香矯味劑

3.著色劑

4.增溶劑

5.助溶劑

6.乳化劑

7.潤濕劑

8.助懸劑

9.絮凝劑、反絮凝劑

10.抗氧劑

9.3.3液體藥劑的防腐

1.防腐的重要性

2.液體藥劑的衛生學要求

《中國藥典》中關于藥品衛生標準中對液體制劑規定:口服藥品1g或1ml不得檢出大腸桿菌、不得檢出活螨;外用藥品1g或1ml不得檢出綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌。還規定了細菌數、霉菌數的限量。

3.防腐措施

1)防止污染

2)添加防腐劑

4.液體藥劑常用的防腐劑

1)羥苯酯類 對羥基苯甲酸酯類,也稱尼泊金類,常用的有尼泊金甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。本類防腐劑在酸性溶液中作用較強,對大腸桿菌作用最強。通常是混合使用,效果較好,內服、外用制劑均可選用。表面活性劑能降低本類防腐劑抑菌能力。

2)苯甲酸與苯甲酸鈉 二者可作為內服或外用制劑的防腐劑用。苯甲酸在水中難溶,在乙醇中易溶,在酸性溶液中抑菌效果較好,最適pH值是4.苯甲酸鈉在水中易溶。

3)山梨酸 在酸性溶液中效果較好。

4)苯扎溴胺 又稱新潔而滅,為陽離子表面活性劑,為外用消毒防腐劑,在酸性和堿性溶液中穩定,耐熱壓。

5)醋酸氯乙定 又稱醋酸洗必泰。

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