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第十二章 緩(控)釋制劑

重點內容

1.緩(控)釋制劑的概念和特點2.緩(控)釋制劑釋藥原理及方法3.緩(控)釋制劑的處方設計和體內外評價方法

次重點內容緩(控)釋制劑的處方和制備工藝(了解)

考點摘要

緩釋制劑：系指在用藥后能在較長時間內持續釋放藥物以達到延長藥效目的白勺制劑。

控釋制劑：系指藥物能在設定的時間內自動地以設定的速度釋放的制劑。

二、緩控釋制劑的區別

緩釋制劑：口服藥物在規定溶劑中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物。

控釋制劑：口服藥物在規定溶劑中，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物。

一、 概述

緩(控)釋制劑的主要特點是：【掌】

優點： ① 減少給藥次數，方便使用，提高病人的服藥順應性：② 血藥濃度平穩，避免或減小峰谷現象，有利于降低藥物的毒副作用：③ 減少用藥的總劑量，可用最小劑量達到最大藥效。

缺點： ① 緩(控)釋制劑的設計基于健康人群的藥物動力學數據，臨床上難以靈活調節給藥方案： ② 產品成本較高，價格較貴。

二、緩(控)釋制劑的處方設計【掌】

1、影響口服緩(控)釋制劑設計的因素

1).理化因素

1. 劑量大小： 常規口服制劑的單劑量最大劑量一般是0.5~1.0g，這也同樣適用于緩

(控)釋制劑。對于治療指數窄的藥物還必須考慮服用劑量太大可能會產生安全問題。

2. pka、解離度和水溶性： 胃腸道pH和藥物的pka影響藥物的解離程度，故胃腸道

pH對藥物釋放及吸收有影響。

對于溶解度很小的藥物(≤0.01mg/ml )，其在胃腸道中的吸收速度受溶出速度的限制。設計緩(控)釋制劑對藥物溶解度的要求文獻報道下限為0.1mg/ml .

3. 分配系數：分配系數小的藥物透過膜較困難，通常生物利用度較差。

4. 穩定性：口服藥物在胃腸道應穩定。

.生物因素

1. 生物半衰期： 一般半衰期短于1小時的藥物制成緩(控)釋制劑較為困難。

2. 吸收： 藥物在胃腸道中釋放過慢，則藥物未全部釋放，制劑已離開吸收部位，故吸收速度常數很低的藥物，不太適宜制備成緩(控)釋制劑：局限于小腸的某一特定部位吸收，則制成緩(控)釋制劑不利于藥物的吸收。

3. 代謝： 在腸道內吸收前有代謝作用的藥物，制成緩(控)釋制劑，生物利用度會有所降低。

1. 藥物的選擇

① 藥效很劇烈以及溶解吸收很差的藥物、劑量需要精密調節的藥物，一般不宜制成緩(控)釋制劑。

② 抗生素類藥物，由于其抗菌效果依賴于血藥峰濃度，一般不宜制成緩(控)釋制劑。

③ 適于制備緩(控)釋制劑的藥物有：抗心律失常藥、抗心絞痛藥、降壓藥、抗組織

胺藥、支氣管擴張藥、抗哮喘藥、解熱鎮痛藥、抗精神失常藥、抗潰瘍藥、鐵鹽、氯化鉀等。

3).設計要求

(1) 生物利用度： 緩(控)釋制劑的相對生物利用度應為普通制劑的80%?/FONT>120%.，

若藥物主要在胃和小腸吸收，宜設計成12小時口服一次，若藥物在大腸也有一定吸收，則可考慮24小時口服一次。

(2)峰濃度與谷濃度之比緩(控)釋制劑穩態時的峰濃度與谷濃度之比應小于或等于

普通制劑。若設計成零級釋放劑型如滲透泵，其峰谷濃度比應顯著小于普通制劑。

1. 緩(控)釋制劑的劑量計算：參考該藥物普通制劑的劑量換算，計算結果供參考。

2. 緩(控)釋制劑的輔料 ： 緩釋制劑中能夠起緩釋作用的輔料多為高分子化合物，

包括阻滯劑、骨架材料和增黏劑。

1. 阻滯劑： 指一大類疏水性強的脂肪、蠟類材料，主要用作溶蝕性骨架材料：

2. 腸溶性包衣材料： 亦為一類包衣阻滯劑，常用的有CAP、Eudragit L、S型、HPMCP、

HPMCAS.

3. 骨架材料 ：溶蝕性骨架材料(脂肪、蠟類)、不溶性骨架材料(乙基纖維素等)和親水膠體骨架材料(MC、CMC?/FONT>Na、HPMC、PVP、Carbopol等)三大類。

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（責任編輯：中大編輯）

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