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2013年執業藥師考試藥物化學章節講義第2章:第2節

發表時間:2013/8/22 10:56:54 來源:互聯網 點擊關注微信:關注中大網校微信

第二節 磺胺類藥物及抗菌增效劑

一、磺胺類藥物的發現和發展

1932年發現含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息 體外實驗無效 體內代謝結構

二、重點藥物

1.磺胺甲噁唑

作用機制:抑制二氫蝶酸合成酶

性質:酸堿兩性(溶于酸堿)

復方新諾明:

磺胺甲噁唑(5)+甲氧芐啶(1)

2.磺胺嘧啶

具有廣譜及較強抗菌活性,口服易吸收。

是治療流行性腦膜炎的首選藥。

3.甲氧芐啶

作用機理:抑制二氫葉酸還原酶

三、抗菌增效劑

其他抗菌增效劑:丙磺舒(降低青霉素排泄)

克拉維酸(抑制β-內酰胺酶)

四、磺胺類藥物的作用機制

細菌繁殖必須合成葉酸

葉酸的代謝拮抗劑物

相似的分子大小及電荷分布,產生競爭性拮抗作用

例題

下列含磺酰胺結構的藥物有AD

A、氫氯噻嗪

B. 甲氧芐啶

C. 依他尼酸

D. 磺胺甲惡唑

E.呋喃妥因

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