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沙丁胺醇
Salbutamol 結構中的叔丁胺基對其作用選擇性至關重要。擬腎上腺素藥物N上取代基對α和β受體效應的相對強弱有顯著影響,見表3-6。無取代基如去甲腎上腺素主要為α受體效應,對β受體作用微弱。當取代基逐漸增大,α受體效應減弱,β受體效應則增強。腎上腺素為甲基取代,兼作用于α和β受體。當取代基增大為異丙基如異丙腎上腺素,主要為β受體效應,α作用極微。Nqdj對受體選擇性的這種影響可以解釋微在β受體結合部位,與氨基相結合的天冬氨酸殘基旁邊有一個親脂性口袋,可容納較大烷基。而α受體結合部位沒有這樣的口袋。取代基的增大有助于和β受體的疏水鍵合,并可使β受體變構以便于與擬腎上腺素藥的β-羥基形成氫鍵。使β效應增強最有效的取代基為異丙基、叔丁基和環戊基。不同的取代基可以對不同的β受體亞型產生選擇性作用,如N-叔丁基通常增強對β2受體的選擇性,而N-異丙基只產生一般β受體激動作用。當一般β受體激動劑興奮β2受體,作為支氣管擴張劑用于平喘時,其同時具有的對β1受體的興奮作用會帶來一系列的心臟毒性,而選擇性β2受體激動劑則可大大降低和消除這些不良反應。
組胺H1受體拮抗劑
Histamine H1 Receptor Antagonists
目前臨床應用的H1受體拮抗劑品種較多,按化學結構可分為6大類:乙二胺類,氨基醚類,丙胺類,三環類,哌嗪類,哌啶類等。
鹽酸曲吡那敏 Tripelennamine Hydrochloride
為乙二胺類抗組胺藥,其H1受體拮抗作用較強而持久,具有一定的抗M膽堿和鎮靜作用。
鹽酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride
為氨基醚類抗組胺藥。對中樞神經系統有較強的抑制作用。自上世紀40年代應用于臨床后,,對它的結構改造就沒有停止過,并因此獲得一系列氨基醚類抗組胺藥。如分子中的1個苯基的對位引入甲氧基、氯或溴原子,副作用減輕。
馬來酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate
為丙胺類抗組胺藥,服用后吸收迅速而完全,排泄緩慢,作用持久,主要是以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物等代謝物隨尿排出。
Chlorphenamine 的特點是抗組織胺作用較強,用量少,副作用小,適用于小兒。
丙胺類結構變化的成功之一是其不飽和類似物,如吡咯他敏、曲普利啶和阿伐斯汀。特別是阿伐斯汀具有選擇性的阻斷組胺H1受體的作用,結構中的丙烯酸基使其具有相當的親水性而難以進入中樞神經系統,故無鎮靜作用,也無抗M膽堿作用。
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