《藥理學》第六章沖刺輔導(2)—執(zhí)業(yè)西藥師
第二節(jié) 頭孢菌素
共性
第一代頭孢菌素的特點:
①對革蘭陽性菌,抗菌作用較第二代、第三代略強;對革蘭陰性桿菌較第二、三代弱。
②對青霉素酶不穩(wěn)定,可為革蘭陰性菌產生的β-內酰胺酶所破壞。
③對腎有一定的毒性,與氨基糖苷類抗生素、強利尿劑合用毒性增加。
④血清半衰期短,腦脊液中濃度低。
臨床適用于輕、中度感染。
代表藥:頭孢唑林、頭孢拉定
第二代頭孢菌素特點:
①對革蘭陽性菌的抗菌活性較第一代略差或者相仿;對革蘭陰性菌的抗菌活性較第一代強,較第三代弱。對銅綠假單胞菌無效。
②對多種β-內酰胺酶較穩(wěn)定。
③對腎毒性較第一代小。
臨床可用于革蘭陰性和陽性細菌敏感的各種感染。
代表藥:頭孢克洛
第三代頭孢菌素特點:
①對革蘭陽性菌雖有一定的抗菌活性,但較第一、二代弱;對革蘭陰性菌包括腸桿菌、銅綠假單胞菌具有良好的抗菌活性。
②對β-內酰胺酶高度穩(wěn)定。
③血漿半衰期長,有一定量滲入炎癥腦脊液中。
④對腎基本無毒性。
適用于嚴重革蘭陰性及敏感陽性菌的感染,病原未明感染的經驗治療、醫(yī)院內感染。
代表藥:頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢哌酮
第四代頭孢菌素特點:
①對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性。
與第三代相比,增強了抗革蘭陽性菌活性,特別對鏈球菌、肺炎球菌有很強的活性。
②對Ⅰ類β-內酰胺酶穩(wěn)定。
③半衰期長
④無腎毒性
代表藥:頭孢吡肟
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