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第二節 抗菌藥物的主要作用機制

一、抑制細菌細胞壁合成

格蘭仕陽性菌細胞壁厚，主要成分為肽聚糖;

格蘭仕陰性菌細胞壁含肽聚糖少;

磷霉素、萬古霉素、 β-內酰胺類均是通過作用于細胞壁合成的不同環節起作用

青霉素結合蛋白(PBPs)是β-內酰胺類抗生素的主要作用靶位。β-內酰胺類抗生素和PBPs通過共價鍵結合，使其失去轉肽作用，阻礙肽聚糖的合成。

二、抑制細胞膜功能

多粘菌素、制霉菌素、咪唑類抗真菌藥(細胞膜的麥角固醇合成受阻)

三、抑制或干擾蛋白質合成

氨基糖苷類→阻止核糖體30s亞基和70s亞基始動復合物的形成;同時阻止了終止因子與A位結合，中止階段。

四環素類→細菌核糖體的30S亞基，阻止活化的氨基酰tRNA的與A位結合;

氯霉素、克林霉素→50S亞基，抑制肽酰基轉移酶;

大環內酯類→50S亞基，抑制移位酶，阻止了肽鏈的延長

四、影響核酸代謝

喹諾酮類→抑制DNA回旋酶(拓撲異構酶Ⅱ)→導致細菌死亡。

利福平→抑制細菌DNA依賴的RNA聚合酶，阻礙mRNA的合成

磺胺類藥物→→競爭二氫蝶呤合酶→阻礙葉酸的合成;

甲氧芐啶→抑制二氫葉酸還原酶→阻止四氫葉酸的合成。

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（責任編輯：中大編輯）

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