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注入后主要與血漿內的白蛋白和α1脂蛋白結合。在體內不發生代謝，T1/2約為5.5分鐘。磺溴酞鈉注射液主要經肝臟排泌入膽汁，從糞便中排出。與血漿蛋白結合的BSP到達肝細胞膜表面與蛋白質脫離，單獨進入肝細胞內，在細胞內絕大部分與谷胱甘肽結合成結合型BSP，少量呈游離狀態，然后通過肝細胞主動運轉將BSP排泌到微細膽管。正常肝功能時在注藥后45分鐘內絕大部分從血液中清除。任何使肝血流量、肝細胞攝取、轉化和排泌BSP減慢的過程都可延緩其血中清除速度。經其他器官排出量極少，不足5%.正常人在30分鐘標本內BSP潴留量應<10%，45分鐘<6%，60分鐘應含量極微或全無。

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