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藥物的被動擴散

被動擴散：以溶質濃度梯度作為動力以使藥物通過細胞膜的一種轉運過程。大多數藥物分子是通過簡單擴散方式透過一層膜被動地從高濃度區(如胃腸液)進入到低濃度區(如血液)。因為藥物分子經由體循環迅速轉運到大容積的體液和組織中去，所以開始時血液中藥物濃度低于給藥部位的濃度，形成大的濃度梯度。擴散速率直接與該梯度成正比，而且還依賴于藥物的脂溶性，解離程度，分子量大小以及吸收表面的面積。由于細胞膜是類脂質，脂溶性高的藥物比脂溶性低的藥物擴散得更快。小分子透過膜的速度也要比大分子快。

多數藥物是弱有機酸或弱有機堿，在水性環境中是以非解離型或解離型而存在的。非解離型部分通常是脂溶性的，很容易透過細胞膜擴散。解離型則由于其脂溶性低，不易透過細胞膜，還由于細胞膜表面帶電荷基團也會阻礙解離型通過。因此，藥物穿透速率主要取決于非解離型。一個能解離的藥物透過生物膜到達分布平衡取決于藥物的pKa(藥物的非解離型和解離型濃度相等時的pH)和當時的pH梯度。對于一種弱酸性藥物來講，pH值越高，非解離型對解離型的比率就越低。現設一弱酸性藥物(pKa為4.4)，在血漿中(pH7.4)非解離型對解離型的比率是1：1000，而在胃液中(pH1.4)，則比率相反，為1000：1.當這種弱酸性藥口服給藥時，在胃與血漿之間形成很大的非解離型藥物濃度梯度，這種情況有利于透過胃粘膜擴散。由于只有非解離型藥物能透過細胞膜，故在平衡狀態下，非解離型藥物在胃中和血漿中的濃度相等，而血漿中解離型藥物濃度要比胃中高約1000倍。對于一種pKa4.4的弱堿性藥物來講，其情況則相反。因此在理論上，弱酸性藥物(如阿司匹林)在酸性介質中(胃腔)應當比弱堿性藥物(如奎寧)更易吸收。然而，不管是酸性或堿性藥物，大多數藥物的吸收是在小腸內進行的(見下文口服給藥)。

藥物的易化被動擴散

某些分子(如葡萄糖)，雖然其脂溶性低，但透過細胞膜的速率卻比預料的快，其原因假設為有一種戴體成分與底物分子在細胞膜外側面進行可逆性結合，這種戴體與底物復合物迅速通過細胞膜彌散，在其內側面釋出底物。這種戴體介導的擴散過程其特征是具有選擇性和飽和性。這種戴體只對那些具有特異性分子構型的底物轉運。這種轉動過程受到有效戴體數目所制約。這種轉運過程不消耗能量，底物不能逆濃度梯度而轉運。

藥物的主動轉運

主動轉運：這種轉運過程其特征是具有選擇性和飽和性，還要消耗細胞能量。底物可以逆濃度而積聚于細胞內。主動轉運過程看來只限于在結構類似于內源性物質的那些藥物。這些物質通常是經小腸的特殊部位而被吸收。多種離子，維生素類，糖類和氨基酸類等已被證實通過這一過程而被吸收。

藥物的胞飲作用

胞飲作用：指細胞對液體或微粒的吞入作用，細胞膜先內陷把液體或微粒封入，然后加以融合形成一個小泡，之后即脫離細胞膜進入細胞內。這種機制也需消耗能量。除了對蛋白質類藥物外，胞飲作用在藥物轉運過程所起作用不甚重要。

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（責任編輯：中大編輯）

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