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執業藥師藥物化學復習講義:烷化劑

發表時間:2013/12/20 10:44:45 來源:互聯網 點擊關注微信:關注中大網校微信

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烷化劑

烷化劑屬細胞毒類藥,對正常細胞同樣抑制,惡心、嘔吐、骨髓抑制、脫發。

一、氮芥類:烷化基部分(功能基)+載體部分(改變藥物選擇性)

鹽酸氮芥:只對淋巴瘤有效,毒性大。

氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原細胞瘤顯著,毒性低,可口服

性質: 1、遇光變紅 2、堿中水解 3、茚三酮反應

環磷酰胺:前藥。被P450氧化酶氧化,成4-羥基(酮基)環磷酰胺…毒性小,廣譜。

異環磷酰胺:前藥。生成單氯乙基環磷酰胺。

為骨骼抑制等腎臟毒性、尿道出血。與尿路保護劑美司鈉合用。

二、乙撐亞胺類

塞替派:治療膀胱癌的首選藥。

三、亞硝基脲類:

卡莫司汀(卡氮芥):腦瘤及中樞瘤 性質: 1、酸堿中均不穩定。

四、甲磺酸酯及多元醇類

白消安(馬利蘭):治療慢性粒細胞白血病。不良反應:消化道反應及骨骼抑制。

性質: 1、加NaOH 水解脫氫---乙醚樣特臭四氫呋喃。

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(責任編輯:中大編輯)

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