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一、單選題:
1、地西泮經肝代謝,1位脫去甲基,3位羥基化,生成的活性代謝產物已開發成的藥物稱為
A.去甲西泮
B.替馬西泮
C.勞拉西泮
D.奧沙西泮
E.氯硝西泮
標準答案:d
2、關于苯妥英鈉下列敘述錯誤的是
A.本品為白色粉末 ; 無臭 , 味苦
B.在水中易溶,幾乎不溶于氯仿
C.本品是治療癲癇大發作和部分性發作的首選藥物,對小發作無效
D.本品的代謝具有 “ 飽和代謝動力學 ” 特點
E.在常用劑量時有鎮靜作用
標準答案:e
3、苯巴比妥與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成紫色絡合物,這是由于化學結構中含有以下哪種結構
A.含有一 NHCONH 一結構
B.含有苯基
C.含有羰基
D.含有內酰胺結構
E.含有一CONHCONHCO一結構
標準答案:e
4、苯巴比妥的化學名為
A.5 一苯基 -2,4,6-(1H,3H,5H) 一嘧啶三酮
B.5 一乙基 -5 一苯基 -1- 甲基 -2,4,6 一 (1H,3H,5H) 一嘧啶三酮
C.5 一乙基一 5 一苯基 -2,4,6-(1H,3H,5H) 一嘧啶三酮
D.5 一乙基 -5 一 (1- 甲基丁基 ) 一 2,4,6-(1H,3H,5H)一嘧啶三酮
E.5- 乙基 -5 一 (3 一甲基丁基 ) 一 2,4,6 一 (1H,3H,5H) 一嘧啶三酮
標準答案:c
解 析:本題要求掌握代表性藥物的化學名稱。
5、苯妥英鈉屬于下列哪一類抗癲癇藥
A. 巴比妥類
B.丁二酰亞胺類
C. 苯二氮革類
D.乙內酰脲類
E. 二苯并氮雜草類
標準答案:d
解 析:本題要求掌握抗癲癇藥的結構類型。
二、多選題:
6、下列哪些與地西泮相符
A. 化學名為 5- 苯基 -3- 羥基 -7- 氯 -1,3- 二氫一 2H-1,4 一苯并二氮雜卓 -2- 酮
B. 化學結構中 7 位有吸電子基團氯原子取代
C. 遇酸易水解 , 水解在 1,2 位和 4,5 位開環
D. 體內代謝時 , 在胃酸中為 4,5 位開環 , 進入堿性腸道又閉環 , 不影響生物利用度
E. 與稀鹽酸煮沸 , 放冷 , 加亞硝酸鈉和堿性 β-萘酚試液 , 生成橙紅色沉淀
標準答案:b, c, d
解 析:化學名為 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮。與稀鹽酸煮沸,水解產物無芳伯氨基生成,故無重氮化、偶合反應。
7、以下哪些對苯二氮卓類敘述是正確的
A.作用中樞于苯二氮卓受體
B.主要用于失眠、抗焦慮、抗癲癇
C.結構中7位具有吸電子基取代活性較強
D.具有二苯并氮雜卓基本結構
E.結構中1,2位并合三唑環,生物活性增強
標準答案:a, b, c, e
8、下列哪些與艾司唑侖相符
A.臨床用于焦慮、失眠、緊張及癲癇大、小發作
B.苯二氮卓類藥物,又名舒樂安定
C.乙內酰脲類
D.在母核1,4苯并二氮雜卓環的1,2位并入了三唑環
E.1,2位并入三唑環,增強了藥物對代謝的穩定性和藥物對受體的親和力
標準答案:a, b, d, e
9、以下哪些性質與苯巴比妥相符
A. 難溶于水
B.具有弱酸性 , 可與堿成鹽 , 成鹽后易溶于水
C. 苯巴比鈉水溶液穩定
D. 苯巴比妥鈉水溶液不穩定 , 易被水解
E. 為環狀酰脲衍生物
標準答案:a, b, d, e
解 析:苯巴比妥鈉水溶液不穩定 , 易被水解生成苯基丁酰脲沉淀而失效。
10、以下對苯妥英鈉描述正確的是
A.為治療癲癇大發作和部分性發作的首選藥
B.化學名為5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽
C.本品水溶液呈堿性反應
D.露置于空氣中吸收二氧化碳析出白色沉淀
E.性質穩定,并不易水解開環
標準答案:a, b, c, d
解 析:苯妥英鈉水溶液與堿加熱可水解開環,最后生成α-氨基二苯乙酸和氨。
三、匹配題:
11、A.硝西泮
B.卡馬西平
C.丙戊酸鈉
D.加巴噴丁
E.苯妥英鈉
1.乙內酰脲類抗癲癇藥
2.二苯并氮雜卓類抗癲癇藥
3.苯并二氮雜卓類鎮靜催眠藥
4.脂肪羧酸類抗癲癇藥
標準答案:E,B,A,C
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(責任編輯:中大編輯)