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抗腫瘤藥

1、掌握抗腫瘤藥的類別，按作用機制和來源可以分為生物烷化劑、抗代謝物、抗腫瘤抗生素、抗腫瘤植物藥有效成分、抗腫瘤金屬化合物等。

2、掌握生物烷化劑的概念，熟悉烷化劑類抗腫瘤藥的結構類型和作用機制。烷化劑是指在體內能夠形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑基團的親電性基團的化合物，以共價鍵形式與生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶類)中富含電子的基團(如氨基、巰基、羧基等)結合，使DNA分子斷裂或使其喪失活性。生物烷化劑按化學結構可分為氮芥類、乙撐亞胺類、磺酸酯及多元醇類、亞硝基脲類等。

3、掌握氮芥類藥物的化學結構特征，包括兩個部分，烷基化部分及載體部分。烷基化部分(雙-β-氯乙氨基)是抗腫瘤活性的功能基，載體部分主要影響藥物在體內的吸收、分布等藥代動力學性質，也會影響藥物的選擇性、抗腫瘤活性及毒性。

3、掌握鹽酸氮芥、環磷酰胺、順鉑的結構、理化性質、體內代謝及作用特點，熟悉卡莫司汀、白消安、塞替派的結構、理化性質、體內代謝及作用特點。了解烷化劑類藥物的發展。了解金屬鉑配合物的構效關系。熟悉環磷酰胺的合成方法。

4、掌握抗代謝藥物的概念，熟悉抗代謝藥物的設計原理及作用機制。抗代謝藥物的化學結構與基本代謝物很相似，能夠與基本代謝物競爭性地與功能酶結合，抑制酶的功能，或作為偽代謝物摻入DNA或RNA中，形成偽生物大分子，阻斷核酸的合成，導致腫瘤細胞喪失功能而死亡，從而發揮抗腫瘤作用。

5、掌握氟尿嘧啶、巰嘌呤的結構、理化性質、體內代謝及作用特點，熟悉鹽酸阿糖胞苷、甲氨蝶呤的結構、理化性質、體內代謝及作用特點。

6、了解抗腫瘤抗生素的發展及作用機制，抗腫瘤抗生素主要有多肽類和蒽醌類，了解鹽酸多柔比星、米托蒽醌的結構特點、設計思想及臨床應用。

7、了解抗腫瘤植物藥及衍生物的發展及作用機制，了解長春堿類、喜樹堿類、紫杉烷類的結構特點及臨床用途。

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（責任編輯：hbz）

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