第二節大環內酯類抗生素

結構特征：

1、十四或十六元的大環內酯

2、環上羥基與氨基糖形成堿性苷

包括：紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素

共同化學性質：內酯鍵、苷鍵對酸堿不穩定，水解，活性降低

(一)紅霉素

1、結構特點

紅霉素A B C

14元紅霉內酯環，環內無雙鍵

偶數碳上6個甲基9位羰基

5個羥基3位紅霉糖

5位脫去氧氨基糖

酸堿不穩定，內酯環水解，苷鍵水解降低活性

2、在酸不穩定，易被胃酸破壞酸性條件下分子內脫水環合

破壞反應涉及：6-OH,9位羰基，所以進行修飾，得到半合成衍生物

(二)結構改造后耐胃酸的衍生物(共4個)

1、琥乙紅霉素

2、克拉霉素

3、羅紅霉素

4、阿奇霉素

N原子引入到大環

第一個環內含氮的15元環大環內酯;堿性增加，對革蘭陰性桿菌活性強

乙酰螺旋霉素：

16元大環內酯

是螺旋霉素三種成分的乙酰化產物，對酸穩定吸收后去乙酰化變為螺旋霉素發揮作用

麥迪霉素：

16元大環內酯

含A1、A2、A3、A4四種成分

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（責任編輯：中大編輯）

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