《藥理學》沖刺輔導：第十九章　鎮靜催眠藥（1）

對中樞神經系統具有普遍的抑制作用。較小劑量時引起安靜或思睡狀態，表現出鎮靜作用；中等劑量時可引起近似生理性睡眠，即催眠作用；較大劑量時具有抗驚厥作用；大劑量的巴比妥類還可引起麻醉，中毒劑量時可致呼吸麻痹而死亡。（曾經認為這是該類藥物的一般作用規律，后來發現苯二氮卓類并不符合，很大劑量也不引起麻醉）

由于巴比妥類易產生耐受性和依賴性，不良反應多見，安全性遠較苯二氮卓類差，過量可產生嚴重毒性，因此，已不作鎮靜催眠藥常規使用。

第一節　苯二氮卓類

大綱考點：

（1）苯二氮卓類藥物的藥理作用、作用機制、臨床應用與不良反應

（2）地西泮、艾司唑侖、三唑侖的藥理作用特點。

【藥理作用與臨床應用】

（1）抗焦慮作用：

（2）鎮靜催眠作用：作為催眠藥與巴比妥類相比有以下優點：①明顯縮短非快動眼睡眠第四相（因此可減少發生于此時期的夜驚或夜游癥），但對快動眼睡眠（REMS）影響較小，停藥后出現反跳性REMS延長較巴比妥類輕，可產生近似生理性睡眠；②治療指數高，對呼吸影響小，安全范圍大；③對肝藥酶幾無誘導作用；④依賴性、戒斷癥狀較輕。基于這些優點，以地西泮為代表的本類藥物已幾乎取代了巴比妥類，成為臨床上最常用的一類鎮靜催眠藥。

（3）抗驚厥和抗癲癇：主要用于子癇、小兒高熱、破傷風等所致驚厥。地西泮是治療癲癇持續狀態的首選藥。

（4）中樞性肌松作用：本類藥有較強的肌松作用，能緩解貓去大腦強直及大腦神經麻痹患者的肌肉強直。肌松作用是由于藥物能抑制脊髓多突觸反射，抑制中間神經元的傳遞。但是大劑量時對神經肌肉接頭也有阻斷作用。臨床用于大腦或脊髓損傷所致肌肉強直以及腰肌勞損等肌肉痙攣狀態，以減輕肌肉痙攣及疼痛。

【作用機制】當BDZ藥物與BDZ受體結合時，可通過促進GABA與GABAA受體結合，使Cl-通道開放的頻率增加，使更多的Cl-內流，加強GABA的抑制效應.

【不良反應】大劑量偶致共濟失調，運動功能障礙，語言含糊不清，甚至昏迷和呼吸抑制。長期應用該類藥物可產生耐受性和依賴性，久服突然停藥可出現戒斷癥狀，如焦慮、失眠、震顫、心動過速及驚厥等，但遠比巴比妥類的戒斷癥狀輕。

地西泮

地西泮最常見的不良反應是困倦、頭暈、乏力，其次是記憶力下降、頭痛、共濟失調等。靜脈注射過快可致呼吸暫停或心臟驟停，故靜脈注射速度宜慢。

三唑侖

三唑侖是短效BDZ鎮靜催眠藥。作用與地西泮相似，具有速效、短效、強效的特點。其催眠作用、肌松作用和抗焦慮作用分別為地西泮的45倍、30倍和10倍。

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（責任編輯：）

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