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依托泊苷的體內(nèi)過(guò)程
靜脈滴注VP-16,其t1/2α為1.4±0.4小時(shí),t1/2β為5.7±1.8小時(shí),74%~90%的藥物與血解剖學(xué)蛋白結(jié)合,腦脊液中藥物濃試僅為血中的2%~10%.本品軟膠囊口服吸收后,血中濃度在給藥后1~2小時(shí)達(dá)最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經(jīng)尿排出,72小時(shí)內(nèi)排出45%,其中15%為代謝產(chǎn)物,僅有1.5%~16%從糞便排泄。
近年來(lái)的研究資料顯示,VP-16抗腫瘤作用具有療程依賴性,在SCLS中,VP-16高峰濃度(>;5~10μg/ml)與嚴(yán)重的骨髓抑制有關(guān);低血深度(1~3μg/ml)至少具有相同的腫瘤細(xì)胞毒作用可隨VP-16的消除而逆轉(zhuǎn)。口有VP-16療程長(zhǎng),可提高VP-16的抗腫瘤活性。口服本品血中有效濃度為靜脈給藥的52%,平均生物利用度為48%~57%;口服后0.5~4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,半衰期為4.9±0.4小時(shí)。
糖類成分的鑒別
糖類成分的鑒別包括:Fehling試驗(yàn),Molish試驗(yàn),成脎試驗(yàn),層析法。
1. Fehling試驗(yàn) 生藥的水浸液加Fehling試劑,于沸水浴加熱數(shù)分鐘,若有還原性糖類成分存在,則產(chǎn)生磚紅色氧化亞銅沉淀。若有非還原性低聚糖及多糖存在,則必須加稀酸水解后,才能與Fehling試劑呈陽(yáng)性反應(yīng)。
2. Molish試驗(yàn) 生藥水浸液,加a -萘酚試劑數(shù)滴,搖勻后沿管壁滴加濃硫酸,若有糖類成分與甙類存在,則在二液面交界處出現(xiàn)紫紅色環(huán)。
3. 成脎試驗(yàn) 生藥的水浸液與鹽酸苯肼液共熱,只要有糖類成分存在,即生成黃色的糖脎結(jié)晶。鏡檢結(jié)晶,可視結(jié)晶的形狀而鑒定出糖的種類。
4. 層析法 取生藥浸出液(多糖類需水解),以某種糖為對(duì)照品一起進(jìn)行層析檢測(cè)。常用紙層析法,正丁醇-乙酸-水(4 : 1 : 5上層)作展開(kāi)劑,新配制的氨化硝酸銀溶液為顯色劑,結(jié)果還原糖形成黑色斑點(diǎn)。
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