藥物化學考試輔導:乙酰膽堿酯酶抑制劑-溴新斯的明(執業西藥師)
溴新斯的明的化學結構由3部分組成,即季銨堿陽離子部分、芳香環部分及氨基甲酸酯部分。分子中引入季銨離子一方面增強與膽堿酯酶的結合,另一方面降低中樞作用。引入N,N-二甲基氨基甲酸酯后不易水解。溴新斯的明及其類似物溴吡斯的明和芐吡溴銨為療效較好的抗膽堿酯酶藥。
如果酰化酶水解乙酰膽堿過程非常緩慢,在相當長一段時間內造成AChE的全部抑制,如有機磷毒劑,使體內乙酰膽堿濃度長時間異常增高,引起支氣管收縮,繼之驚厥,最終導致死亡。所以這種不可逆膽堿酯酶抑制劑對人體使非常有害的。
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