第十七章 鎮靜催眠藥
| 苯二氮卓類（Benzodiazepines,BZ or BDZ）地西泮（長效）；氯氮卓、勞拉西泮（中）三唑侖（短） | 巴比妥類（Barbirurates）苯巴比妥（長）、異戊巴比妥（中）、硫噴妥鈉（超短） | |
| 藥理作用 | 一、抗焦慮 小于鎮靜劑量即呈良好的抗焦慮作用，首選藥；選擇性高，安全范圍大，作用持久，依賴性小。二、鎮靜催眠 明顯縮短NREMS（非快動眼睡眠）的SWS四期，延長NREMS二期，明顯縮短入睡時間，顯著延長睡眠持續時間，減少覺醒次數。1，治療指數高，對呼吸影響 2，對REMS影響小，停藥引起REMS延長較輕 3，對肝藥酶無誘導作用，不影響其它藥物代謝 4，依賴性，戒斷綜合征較輕 5，思睡，運動失調等副作用較輕三、抗驚厥，抗癲癇，地西泮首選 四、中樞性肌肉松弛（抑制腦干網狀結構下行系統對r神經元的易化作用；增強脊髓神經元突觸前抑制，抑制多突觸反射） 五、短暫性記憶缺失（麻醉前給藥）較大劑量致血壓降低心率減慢 | 鎮靜催眠：苯巴比妥，REMS反跳性延長，噩夢多，成癮抗驚厥：苯巴比妥，異戊巴比妥癲癇：異戊巴比妥，大發作和持續狀態好，小發作和嬰兒肌陣攣性發作差麻醉前用藥：硫噴妥鈉 |
| 臨床應用 | 失眠：暫時性失眠、間斷性失眠、焦慮性失眠驚厥：地西泮首選，破傷風、小兒高熱性驚厥、藥物中毒性驚厥，子癇（妊娠高血壓綜合征）癲癇：小發作（硝西泮、氯硝西泮），若是持續狀態（地西泮首選），肌陣攣性發作及嬰兒痙攣（氯硝西泮）中樞性肌肉松弛：去大腦后強直短暫性記憶缺失 | |
| 不良反應 | CNS反應：嗜睡、頭昏、乏力、記憶力下降、共濟失調，語言不清，視力模糊呼吸和循環抑制：抑制肺泡換氣功能（靜脈注射過快過量時易發生）急性中毒。耐受性，依賴性，成癮禁忌癥：老年，是肝、腎、呼吸障礙、重癥肌無力。司機，高空作業，孕婦及嬰兒 | 后遺反應：宿醉思睡，精細動作不協調，高空、機器作業者禁用。耐受性，依賴性，成癮戒斷癥狀較重呼吸抑制（靜脈注射過快過量時易發生）急性中毒。誘導肝藥酶 |
鎮痛藥和催眠藥間無明顯質的區別，小劑量起催眠作用，大劑量起鎮靜作用。
[作用機制]：BDZ類與位于GABAA受體a亞單位上BDZ受體結合，誘導GABAA受體構象發生改變，促進GABA與GABAA受體結合，增加氯離子通道開放頻率(巴比妥延長開放時間);促進更多氯離子內流，而產生中樞抑制作用
[特效拮抗藥]：氟馬西尼，解救過量中毒
水合氯醛：不縮短REMS，停藥后無代償性REMS時間延長，醒后無后遺作用，消化道潰瘍者禁用。
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（責任編輯：中大編輯）
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