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栓劑的作用及影響藥物吸收的因素

(一)栓劑的作用及其特點

1.局部作用及局部治療作用

2.全身作用：栓劑的全身作用主要是通過直腸給藥。栓劑引入直腸的深度愈小(距肛門處約2cm)藥物在吸收時不經過肝臟的量愈多，一般為總給藥量的50%～75%。

3.全身作用栓劑的作用特點：

(1)藥物不受胃腸pH或酶的破壞;

(2)對胃有刺激的藥物可用直腸給藥;

(3)藥物從直腸吸收可避免口服時受肝臟對藥物首過作用破壞，還可以減少藥物對肝臟的毒性和副作用;

(4)直腸吸收比口服干擾因素少;

(5)栓劑的作用時間比一般口服片劑長;

(6)對不能或不愿吞服藥物的患者或兒童，直腸給藥比較方便;

(7)對伴有嘔吐的患者是一種有效的用藥途徑;

以速釋為目的的栓劑有：中空栓劑、泡騰栓劑。

以緩釋為目的的栓劑有：滲透泵栓劑、微囊栓劑、凝膠栓劑。

即有速釋又有緩釋部分的雙層栓劑。

(二)影響藥物吸收的因素

1.生理因素：

(1)用藥部位不同，影響藥物的吸收與分布。距肛門約2cm處，則50﹪-75﹪的藥物不經門肝系統，可避免首過作用。

(2)直腸液的pH值7.4，且無緩沖能力，直腸液的pH是由進入直腸的藥物決定的。

(3)直腸內無糞便存在有利于藥物的吸收。藥物在直腸保留時間越長，吸收越完全。

2.藥物的理化性質：

(1)溶解度：水溶性大的藥物吸收較多，難溶性的藥物可用其溶解度大的鹽類或衍生物制成油溶性基質的栓劑。

(2)粒徑：混懸型栓劑，藥物的粒徑小有利于吸收，因此應將藥物微粉化。

(3)脂溶性與解離度：脂溶性好、不解離的藥物最易吸收;弱酸性藥物pKa﹥4.3，弱堿性藥物pKa﹤8.5吸收均較快，但弱酸性藥物pKa﹤3，弱堿性藥物pKa﹥10吸收則慢;而藥物的解離度與溶液的pH有關，故降低酸性藥物的pH或升高堿性藥物的pH均可增加吸收。

3.基質與附加劑

全身作用栓劑，要求藥物在腔道內能從基質中迅速釋放、擴散、吸收，實驗證明，基質的溶解特性與藥物相反時，有利于藥物的釋放，增加吸收。即水溶性藥選擇油溶性基質、脂類或脂溶性選擇水性基質，釋藥快，則吸收快。

另外加入表面活性劑可促進吸收，不同的表面活性劑促進吸收的程度是不同的，如以乙酰水楊酸為模型藥，以半合成的脂肪酸酯為基質，分別加入幾種表面活性劑制成栓劑，由動物體內生物利用度數據證明，促進吸收的順序為十二烷基硫酸鈉(0.5%)>聚山梨酯80>十二烷基硫酸鈉(0.1%)>司盤80>煙酸乙酯。

最佳選擇題

1.關于栓劑的敘述下列錯誤的是

A.指藥物與適宜基質制成的具有一定形狀的固體制劑

B栓劑可以發揮局部作用和全身作用

C.當基質的溶解特性與藥物相反時，有利于藥物的釋放與吸收

D.栓劑用藥時塞得越深越有利于吸收

E.若直腸無糞便存在時，有利于藥物的吸收

『正確答案』D

2.有關栓劑的不正確表述是

A.栓劑在常溫下為固體

B.最常用的是肛門栓和陰道栓

C.直腸吸收比口服吸收的干擾因素多

D.栓劑給藥不如口服方便

E.甘油栓和洗必泰栓均為局部作用的栓劑

『正確答案』C

3.全身作用的栓劑在直腸中最佳的用藥部位在

A.接近直腸上靜脈

B.應距肛門口2cm處

C.接近直腸下靜脈

D.接近直腸上、中、下靜脈

E.接近肛門括約肌

『正確答案』B

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