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影響栓劑中藥物吸收的因素

1.生理因素：

(1)用藥部位不同，影響藥物的吸收與分布。距肛門約2cm處，則50﹪-75﹪的藥物不經門肝系統，可避免首過作用。

(2)直腸液的pH值7.4，且無緩沖能力，直腸液的pH是由進入直腸的藥物決定的。

(3)直腸內無糞便存在有利于藥物的吸收。藥物在直腸保留時間越長，吸收越完全。

2.藥物的理化性質：

(1)溶解度：水溶性大的藥物吸收較多, 難溶性的藥物可用其溶解度大的鹽類或衍生物制成油溶性基質的栓劑。

(2)粒徑：混懸型栓劑，藥物的粒徑小有利于吸收，因此應將藥物微粉化。

(3)脂溶性與解離度：脂溶性好、不解離的藥物最易吸收;弱酸性藥物pKa﹥4.3，弱堿性藥物pKa﹤8.5吸收均較快，但弱酸性藥物pKa﹤3，弱堿性藥物pKa﹥10吸收則慢;而藥物的解離度與溶液的pH有關，故降低酸性藥物的pH或升高堿性藥物的pH均可增加吸收。

3.基質與附加劑

全身作用栓劑，要求藥物在腔道內能從基質中迅速釋放、擴散、吸收，實驗證明，基質的溶解特性與藥物相反時，有利于藥物的釋放，增加吸收。即水溶性藥選擇油溶性基質、脂類或脂溶性選擇水性基質，釋藥快，則吸收快。

另外加入表面活性劑可促進吸收，不同的表面活性劑促進吸收的程度是不同的，如以乙酰水楊酸為模型藥，以半合成的脂肪酸酯為基質，分別加入幾種表面活性劑制成栓劑，由動物體內生物利用度數據證明，促進吸收的順序為十二烷基硫酸鈉(0.5%)>聚山梨酯80>十二烷基硫酸鈉(0.1%)>司盤80>煙酸乙酯。

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（責任編輯：中大編輯）

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