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2012年執業藥師考試藥理學考點:抗帕金森病藥

發表時間:2012/9/4 11:07:57 來源:互聯網 點擊關注微信:關注中大網校微信

2012年執業藥師考試時間已經確定,為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執業西藥師考試教材的相關重點,以下是中大網校為大家整理了執業西藥師考試藥理學的相關知識,希望對廣大考生提供幫助,并祝您在考試中取得優異成績。

第一節 抗帕金森病藥

一、擬多巴胺類藥

左旋多巴

【藥動學特點】是DA的前體物質(前藥),左旋多巴本身無藥理活性,進人中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用。

【藥理作用】

(1)抗帕金森病:左旋多巴進入中樞后轉變為多巴胺,補充紋狀體中DA的不足,使DA和Ach兩種遞質重新取得平衡,而產生抗帕金森病的作用。

(2)心血管系統作用:左旋多巴在外周脫羧形成DA,可致輕度直立性低血壓、短暫心動過速、輕度心律失常。長期服用后,上述癥狀可自行消失。

臨床應用】

(1)帕金森病:左旋多巴可廣泛用于治療各種類型帕金森病,但對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森綜合征無效

(2)肝性腦病:恢復正常的神經活動,從而使肝性腦病患者意識蘇醒,但不能改善肝臟損傷與肝功能,故不能根治。

【不良反應】左旋多巴的不良反應大多是由于其在外周生成的DA所引起。

(1)胃腸道反應:

(2)心血管反應:左旋多巴在外周脫羧形成的DA,可引起輕度體位性低血壓,繼續服藥可因耐受性而逐漸減輕或消失。

(3)精神障礙:表現為失眠、焦慮、噩夢、狂躁等興奮癥狀

(4)運動障礙:

(5)“開關”現象:多發生于持續服藥1年以上的患者。 多見于年輕患者。

(6)排尿困難:老年人更易發生。

卡比多巴

卡比多巴單獨使用無明顯藥理作用,主要與左旋多巴合用治療各種原因引起的帕金森病。卡比多巴為外周脫羧酶抑制劑,不能通過血腦屏障而進入腦,故和左旋多巴合用時,可抑制外周的左旋多巴轉化為多巴胺,降低外周DA的生成,減少副作用,同時使進入中樞神經系統的左旋多巴增加,從而提高左旋多巴的療效,同時又可減輕左旋多巴在外周的不良反應。

司來吉蘭

司來吉蘭是選擇性的B型單胺氧化酶(MA0-B)不可逆性抑制劑。本藥又是抗氧化劑。

常與左旋多巴合用,可減少后者的劑量和副作用,使左旋多巴的“開關”現象消失。

恩他卡朋

單用無效。臨床常與左旋多巴合用,尤其適用于癥狀波動的患者。

普拉克索

非麥角類新型多巴胺受體激動劑,選擇性激動D3受體。單獨使用對早期帕金森病有改善,尚可減輕帕金森病患者的抑郁癥狀。

金剛烷胺

原為抗病毒藥。臨床用于不能耐受左旋多巴治療的帕金森病患者,對震顫麻痹有明顯療效,對肌肉僵直、運動徐緩均有緩解作用。

二、中樞抗膽堿藥

苯海索

對DA受體阻斷藥引起的錐體外系反應有效。對少數不能使用左旋多巴或DA受體激動藥的帕金森病患者可使用本藥。

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